UGT3A1 Inibitori
I comuni inibitori dell'UGT3A1 includono, a titolo esemplificativo, la floretina CAS 60-82-2, l'acido kojico CAS 501-30-4, il (±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5, il probenecid CAS 57-66-9 e il fluconazolo CAS 86386-73-4.
Gli inibitori di UGT3A1 comprendono una serie di composti chimici che influenzano l'attività di UGT3A1 in vari modi. Alcuni composti agiscono competendo direttamente per il sito attivo dell'enzima, impedendo così la coniugazione di substrati fondamentali per la funzione dell'enzima. Altri inibitori agiscono indirettamente, modulando la disponibilità di cofattori o substrati essenziali per l'attività enzimatica. Ad esempio, i composti che interferiscono con il metabolismo dei cofattori o li sequestrano attraverso la chelazione possono ridurre significativamente il processo di glicosilazione in cui è coinvolto UGT3A1. Inoltre, l'inibizione dei trasportatori di glucosio da parte di alcune molecole può portare a una scarsità di UDP-glucosio, un substrato cruciale per UGT3A1, diminuendo di fatto la sua capacità di glicosilazione.
Inoltre, esistono inibitori che influenzano l'attività di UGT3A1 alterando i livelli di espressione o le vie di regolazione associate all'enzima. Tra questi vi sono molecole che modulano i fattori di trascrizione, responsabili della regolazione degli enzimi di detossificazione, influenzando così l'espressione di UGT3A1. Inoltre, alcuni composti possono influenzare il trasporto dei glucuronidi, che sono i prodotti finali dell'attività enzimatica di UGT3A1, influenzando così indirettamente l'attività dell'enzima attraverso meccanismi di feedback. Altri inibitori interagiscono con le vie di segnalazione che possono portare a cambiamenti nell'espressione o nell'attività di UGT3A1. Ad esempio, l'inibizione delle vie infiammatorie o la modulazione dei processi metabolici specifici per il fegato possono ridurre l'espressione dell'enzima. La presenza di alcuni polifenoli potrebbe abbassare i livelli di espressione di UGT3A1 inibendo la sintesi degli acidi nucleici, un effetto metabolico più ampio che ha comunque un impatto sull'attività dell'enzima. Inoltre, la modulazione degli eventi di fosforilazione da parte degli inibitori delle chinasi può determinare una diminuzione dell'attività dell'enzima, poiché la fosforilazione è spesso cruciale per la funzionalità degli enzimi metabolici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Questo composto inibisce la funzione di vari trasportatori di glucosio, il che potrebbe ridurre la disponibilità di UDP-glucosio, un substrato necessario per l'attività di UGT3A1. Una ridotta disponibilità di substrato porta a una diminuzione dell'attività di UGT3A1. | ||||||
Kojic acid | 501-30-4 | sc-255228 sc-255228A | 5 g 25 g | $92.00 $173.00 | 1 | |
L'acido kojico è un chelante dei cationi divalenti. Chelando gli ioni magnesio, potrebbe compromettere il processo di glicosilazione, poiché il magnesio è un cofattore necessario per l'attività enzimatica di UGT3A1. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Come inibitore competitivo degli enzimi glucuronosiltransferasi, questo composto potrebbe inibire UGT3A1 competendo per il sito attivo, impedendo così la coniugazione dei substrati. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Il probenecid inibisce vari trasportatori di anioni e agenti uricosurici. Potrebbe inibire UGT3A1 interferendo con il trasporto di glucuronidi, che sono prodotti dell'attività glucuronidante di UGT3A1. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Inibendo gli enzimi del citocromo P450, il fluconazolo può alterare l'equilibrio metabolico nel fegato, il che potrebbe portare a una riduzione dell'attività di UGT3A1 a causa della competizione con il substrato o della disponibilità alterata del cofattore. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Questo composto diterpenoide è noto per inibire l'attivazione di NF-κB. Dato che NF-κB può regolare l'espressione degli enzimi di disintossicazione, l'andrografolide può ridurre l'espressione di UGT3A1 inibendo questo fattore di trascrizione. | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
La silimarina è un antiossidante che modula gli enzimi coinvolti nella disintossicazione. Alterando la regolazione di questi enzimi, la silimarina potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di UGT3A1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Questo flavonoide inibisce un'ampia gamma di enzimi e ha dimostrato di influenzare i processi di glucuronidazione. Potrebbe inibire UGT3A1 attraverso l'interazione diretta con l'enzima o modulando le vie di segnalazione correlate. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può modulare diverse vie di segnalazione e può inibire UGT3A1 sia per interazione diretta con l'enzima sia influenzando le vie metaboliche correlate. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
In quanto inibitore di vari enzimi e potenziatore della biodisponibilità, la piperina potrebbe inibire l'attività di UGT3A1 interagendo direttamente con l'enzima o alterando il metabolismo epatico che influisce sulla funzione di UGT3A1. | ||||||