TXA2R Inhibidores
Los inhibidores comunes del TXA2R incluyen, entre otros, la prostaglandina I2 sódica CAS 61849-14-7, el SQ-29548 CAS 98672-91-4, el L-655.240 CAS 103253-15-2, la picotamida CAS 32828-81-2 y el U-51605 CAS 64192-56-9.
Los inhibidores del TXA2R son un grupo de sustancias químicas que o bien se unen directamente al receptor del tromboxano A2 (TXA2R) y lo inhiben, o bien conducen indirectamente a su inhibición al interferir en la producción de su ligando natural, el tromboxano A2 (TXA2). Estos inhibidores pueden clasificarse en varias clases en función de sus estructuras y mecanismos de acción.
La primera clase incluye los antagonistas directos del TXA2R, como ifetroban, sulotroban, seratrodast, terbogrel, ramatroban, S-145, GR 32191, BMS-180,291, SQ 29,548 y torasemida. Estas sustancias químicas actúan uniéndose al TXA2R y bloqueando la unión del TXA2, impidiendo así la activación del receptor. Algunos de estos inhibidores, como el terbogrel y el ramatroban, también tienen actividad antagonista en otros receptores, como el receptor de prostaciclina y el receptor CRTH2, respectivamente. La segunda clase incluye sustancias químicas que inhiben la producción de TXA2, como la picotamida y el ozagrel. La picotamida es un antagonista dual del receptor TP y de la enzima tromboxano sintasa. No sólo impide la activación del TXA2R bloqueando la unión del TXA2, sino que también reduce la producción de TXA2 inhibiendo la actividad de la tromboxano sintasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
La prostaglandina I2 sódica actúa como un potente antagonista del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), mostrando una capacidad única para interrumpir la señalización mediada por TXA2. Su estructura molecular facilita interacciones específicas de enlace de hidrógeno, que pueden alterar la conformación del receptor. El compuesto muestra una notable afinidad por las bicapas lipídicas, lo que influye en la fluidez de la membrana. Además, su cinética de reacción indica una velocidad de disociación más lenta, lo que permite una participación prolongada del receptor y la modulación de las respuestas celulares. | ||||||
L-655,240 | 103253-15-2 | sc-201350 sc-201350A | 1 mg 5 mg | $57.00 $229.00 | ||
L-655,240 es un antagonista selectivo del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su capacidad de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones hidrofóbicas únicas. Este compuesto exhibe un perfil de unión distinto, favoreciendo sitios alostéricos específicos que modulan la actividad del receptor. Sus propiedades cinéticas revelan una rápida velocidad de asociación, lo que conduce a una ocupación eficiente del receptor. Además, el L-655.240 influye en las vías de señalización descendentes, afectando a la dinámica del calcio celular y a la expresión génica. | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
El U-51605 actúa como antagonista selectivo del receptor del tromboxano A2 (TXA2R), distinguiéndose por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, aumentando la afinidad de unión. Este compuesto presenta una velocidad de disociación lenta, lo que prolonga la inhibición del receptor. Su interacción con el TXA2R altera la dinámica conformacional, lo que influye en la eficacia del acoplamiento de la proteína G y en las cascadas de señalización descendentes, afectando en última instancia a las respuestas celulares y a las vías metabólicas. | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | $67.00 $373.00 | ||
Seratrodast es un antagonista del receptor TP. Actúa uniéndose al TXA2R y bloqueando la unión del TXA2, impidiendo así la activación del receptor. | ||||||
PTA2 (Pinane thromboxane A2) | 71111-01-8 | sc-201177 | 1 mg | $200.00 | ||
El PTA2 es un potente agonista del receptor del tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto exhibe una cinética rápida en la activación del receptor, lo que conduce a rápidos eventos de señalización corriente abajo. Sus interacciones hidrofóbicas únicas con el bolsillo de unión del receptor aumentan la especificidad, mientras que su influencia sobre la movilización del calcio y la agregación plaquetaria subraya su papel en la modulación de las respuestas vasculares. | ||||||
ICI 192,605 | 117621-64-4 | sc-361209 sc-361209A | 5 mg 25 mg | $90.00 $345.00 | 1 | |
ICI 192,605 es un antagonista selectivo del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), conocido por su capacidad para estabilizar la conformación inactiva del receptor. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que interrumpe las vías de señalización mediadas por TXA2, inhibiendo eficazmente los efectos secundarios como la vasoconstricción y la activación plaquetaria. Sus distintas interacciones moleculares implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, lo que contribuye a su especificidad y eficacia en la modulación del receptor. | ||||||
BAY-u 3405 | 116649-85-5 | sc-203834 sc-203834A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Ramatroban es un antagonista dual del receptor TP y del receptor CRTH2. Impide la activación del TXA2R bloqueando la unión del TXA2 al receptor. | ||||||
BM 567 | 284464-77-3 | sc-205229 sc-205229A | 1 mg 5 mg | $72.00 $435.00 | 1 | |
BM 567 es un antagonista selectivo del receptor del tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas, como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals, que aumentan su afinidad de unión. Al modular la actividad del TXA2R, el BM 567 influye en las cascadas de señalización intracelular, afectando a diversos procesos fisiológicos sin alterar directamente los niveles de expresión del receptor. | ||||||
13-APA | 71629-07-7 | sc-223165 sc-223165A | 1 mg 10 mg | $65.00 $539.00 | ||
El 13-APA actúa como un potente modulador del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), mostrando una dinámica de unión única que facilita la regulación alostérica. Su estructura permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan las conformaciones del receptor. Este compuesto influye en las vías de señalización posteriores alterando la eficacia del acoplamiento proteína-G, lo que permite ajustar las respuestas celulares. La cinética de su interacción sugiere un rápido inicio de acción, lo que pone de relieve su papel en la modulación del receptor. | ||||||
Daltroban | 79094-20-5 | sc-214835 sc-214835A | 5 mg 25 mg | $195.00 $760.00 | 2 | |
Daltroban es un antagonista selectivo del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su capacidad de interrumpir la señalización mediada por TXA2. Su arquitectura molecular única le permite establecer interacciones electrostáticas específicas con los sitios receptores, lo que provoca cambios conformacionales que inhiben la activación del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, con una notable afinidad por el TXA2R, lo que permite una modulación precisa de las vías intracelulares asociadas y de las respuestas celulares. | ||||||