TTBK2 アクチベーター

一般的なTTBK2活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、ケンパウロンCAS 142273-20-9、ビオチャニンA CAS 491-80-5、GSK-3β阻害剤VIII CAS 487021-52-3が挙げられるが、これらに限定されない。

TTBK2の化学的活性化剤は、TTBK2が関与することが知られているシグナル伝達経路との相互作用を通して、その活性に影響を与えることができる。例えば、塩化リチウムはGSK-3βシグナル伝達経路を活性化する能力があり、TTBK2活性、特にTTBK2が重要な役割を担っているタウのリン酸化に下流の影響を及ぼすことが知られている。同様に、SB 216763、ケンパウロン、ビオチャニンA、1-アザケンパウロン、AR-A014418、Tideglusib、CHIR99021、インジルビン-3'-モノオキシム、様々なパウロン（アルスターパウロンを含む）などのGSK-3β阻害剤は、すべてTTBK2の活性化につながる可能性がある。これらはGSK-3βを阻害することにより、TTBK2が積極的に関与しているタウのリン酸化経路に対するGSK-3βの抑制的制御を解除する。この阻害解除により、TTBK2活性の増加が可能となり、これらの化学物質がTTBK2の活性化状態に結びつく。

さらに、GSK-3βの非ATP競合阻害剤であるTDZD-8は、TTBK2活性の制御に重要なGSK-3β経路を変化させることにより、TTBK2を活性化する。GSK-3βを阻害することにより、TDZD-8は正常な制御機構を破壊し、間接的にTTBK2の活性化につながる。H-89は、主にPKA阻害剤として知られているが、TTBK2の活性と交差するキナーゼシグナル伝達経路にも影響を与える能力を持つ。これらの重複する経路に作用することにより、H-89はTTBK2の活性化を促進することができる。これらの化学物質を総合すると、TTBK2が属する制御環境とシグナル伝達カスケードを操作することによってTTBK2を活性化し、その結果、タウのリン酸化などの細胞プロセスにおける役割に不可欠な機能的活性化をもたらす。