Gli inibitori di TSG101 rappresentano una classe di composti progettati per ostacolare la funzione della proteina Tumor Susceptibility Gene 101 (TSG101). TSG101 svolge un ruolo fondamentale nei processi cellulari, in particolare nel complesso di smistamento endosomiale necessario per il trasporto (via ESCRT). Questa via è cruciale per lo smistamento e il traffico di varie proteine all'interno delle cellule, specialmente durante la formazione dei corpi multivescicolari (MVB) e il successivo processo di degradazione delle proteine attraverso la via lisosomiale.
TSG101, come componente del complesso ESCRT-I, aiuta nel riconoscimento delle proteine cargo ubiquitinate, facilitando il loro smistamento nei MVB e la successiva degradazione. Gli inibitori che prendono di mira TSG101 interferiscono con questo processo fondamentale ostacolando le sue interazioni all'interno del macchinario ESCRT, interrompendo così il corretto smistamento e traffico delle proteine destinate alla degradazione.
Questa interruzione porta infine a modifiche nel macchinario di degradazione delle proteine cellulari, influenzando vari processi e vie cellulari che dipendono dal turnover efficiente delle proteine. Le entità chimiche classificate come inibitori di TSG101 spesso agiscono legandosi a regioni specifiche della proteina TSG101 o interrompendo le interazioni proteina-proteina cruciali per l'assemblaggio e il funzionamento del complesso ESCRT.
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