Os inibidores de TSG101 representam uma classe de compostos projetados para impedir a função da proteína do Gene de Susceptibilidade ao Tumor 101 (TSG101). O TSG101 desempenha um papel crucial em processos celulares, particularmente na via do complexo de classificação endossomal necessário para o transporte (ESCRT). Esta via é essencial para a classificação e o tráfego de várias proteínas dentro das células, especialmente durante a formação de corpos multivesiculares (MVBs) e o subsequente processo de degradação de proteínas através da via lisossomal.
O TSG101, como componente do complexo ESCRT-I, auxilia no reconhecimento de proteínas ubiquitinadas, facilitando sua classificação em MVBs e posterior degradação. Inibidores que têm como alvo o TSG101 interferem nesse processo fundamental ao obstruir suas interações dentro da maquinaria ESCRT, assim, perturbando a correta classificação e tráfego de proteínas destinadas à degradação.
Essa perturbação leva, em última análise, a alterações na maquinaria de degradação de proteínas celulares, influenciando vários processos e vias celulares que dependem da renovação eficiente de proteínas. Entidades químicas classificadas como inibidores de TSG101 frequentemente atuam ligando-se a regiões específicas na proteína TSG101 ou interrompendo interações proteína-proteína cruciais para a montagem e funcionamento do complexo ESCRT.
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