TSG101抑制剂是一类旨在阻碍肿瘤易感基因101(TSG101)蛋白功能的化合物。TSG101在细胞过程中起着关键作用,特别是在内体分选复合体所需的运输(ESCRT)途径中。该途径对于细胞内各种蛋白质的分选和运输至关重要,尤其是在多泡体(MVBs)形成期间以及通过溶酶体途径进行蛋白质降解的后续过程中。作为ESCRT-I复合体的组成部分,TSG101有助于识别泛素化的货物蛋白,促进它们分选到MVBs中并进行后续降解。
靶向TSG101的抑制剂通过阻碍其在ESCRT机制中的相互作用,干扰这一基本过程,从而破坏了注定要降解的蛋白质的正确分选和运输。
这种干扰最终导致细胞蛋白质降解机制的改变,影响依赖于蛋白质高效周转的各种细胞过程和途径。被归类为TSG101抑制剂的化学实体通常通过结合TSG101蛋白的特定区域或破坏蛋白质-蛋白质相互作用来发挥作用,这些相互作用对于ESCRT复合体的组装和功能至关重要。
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