TRT Inibidores
Os inibidores comuns da TRT incluem, entre outros, o BIBR 1532 CAS 321674-73-1, o inibidor da telomerase IX CAS 368449-04-1, o costunolide CAS 553-21-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e a quercetina CAS 117-39-5.
Os inibidores da transcriptase reversa da telomerase (TERT) representam uma classe de compostos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade enzimática da transcriptase reversa da telomerase. A telomerase, um complexo enzimático responsável pela manutenção da integridade dos telómeros nas células, é composta por um componente proteico e um componente de ARN. O componente proteico, conhecido como TERT, é a subunidade catalítica do complexo da telomerase. Os telómeros são sequências repetitivas de ADN localizadas nas extremidades dos cromossomas lineares, actuando como capas protectoras. Ao longo do tempo, à medida que as células se dividem, os telómeros encurtam naturalmente. No entanto, em certos tipos de células, como as células estaminais e algumas células cancerígenas, a TERT pode evitar este encurtamento adicionando sequências repetitivas às extremidades dos telómeros, conferindo às células a capacidade de se dividirem indefinidamente.
Os inibidores da TERT têm sido sintetizados e estudados principalmente devido à sua capacidade de interromper a ação da TERT, limitando assim o alongamento dos telómeros. A inibição da TERT tem implicações profundas no tempo de vida e na proliferação celular. Do ponto de vista químico, estes inibidores possuem frequentemente motivos estruturais únicos que lhes permitem interagir eficazmente com a proteína TERT e inibi-la. Estes motivos estruturais são frequentemente encontrados em estudos extensivos da relação estrutura-atividade (SAR), nos quais são feitas várias modificações numa molécula para compreender quais as características mais críticas para a atividade inibidora. Assim, a conceção de inibidores da TERT é uma interação sofisticada entre a síntese orgânica, a biologia molecular e os estudos biofísicos, com o objetivo de obter seletividade e potência na inibição da enzima-alvo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
O BIBR1532 é um inibidor não competitivo da TERT. Actua especificamente sobre a enzima telomerase sem afetar outros processos celulares. O mecanismo molecular exato não é totalmente compreendido, mas acredita-se que se liga à TERT e perturba a sua função, levando ao encurtamento gradual dos telómeros em cada divisão celular. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
O MST-312 é um inibidor sintético da telomerase. O seu mecanismo exato não é completamente claro, mas acredita-se que inibe a atividade catalítica da telomerase, levando ao encurtamento dos telómeros e eventual senescência celular ou apoptose. | ||||||
Costunolide | 553-21-9 | sc-203555 sc-203555A | 1 mg 10 mg | $81.00 $168.00 | 1 | |
A costunolida é uma lactona sesquiterpénica natural. Foi demonstrado que suprime a expressão da TERT ao nível da transcrição, o que, por sua vez, reduz a atividade da telomerase nas células. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um dos principais polifenóis do chá verde. Foi demonstrado que inibe a atividade da telomerase ao suprimir a transcrição do gene hTERT, o gene que codifica a subunidade catalítica da telomerase. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Os flavonóides são compostos polifenólicos presentes nas plantas. Os flavonóides, como a quercetina e a fisetina, podem inibir a atividade da telomerase. O mecanismo exato não está totalmente elucidado, mas pensa-se que actuam a vários níveis, incluindo a supressão da transcrição de hTERT. | ||||||
Selenium | 7782-49-2 | sc-250973 | 50 g | $61.00 | 1 | |
O selénio é um oligoelemento essencial. Foi demonstrado que alguns compostos de selénio regulam negativamente a expressão de TERT, levando a uma redução da atividade da telomerase. O mecanismo exato e os compostos específicos responsáveis por este efeito necessitam de mais investigação. | ||||||
Toluidine Blue O | 92-31-9 | sc-206058 sc-206058A sc-206058C sc-206058B | 25 g 100 g 1 kg 250 g | $138.00 $258.00 $1275.00 $367.00 | 5 | |
O TBO é um corante metacromático de tiazina básica. Pensa-se que desestabiliza as estruturas G-quadruplex, o que poderia afetar indiretamente a atividade da telomerase. No entanto, o seu papel exato na inibição da TERT está ainda a ser investigado | ||||||