TRH-R1 Attivatori

I comuni attivatori di TRH-R1 includono, ma non solo, l'ormone di rilascio della tireotropina CAS 24305-27-9, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la L-noradrenalina CAS 51-41-2, la forskolina CAS 66575-29-9 e l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.

Gli attivatori di TRH-R1 sono un'ampia classe di sostanze chimiche in grado di influenzare direttamente la funzione del recettore 1 dell'ormone di rilascio della tireotropina (TRH-R1) o di influenzarne indirettamente l'attivazione modulando le vie in cui è coinvolto. Tra questi attivatori, l'ormone tripeptidico TRH è il ligando naturale e l'attivatore diretto di TRH-R1. D'altra parte, la maggior parte degli attivatori chimici di TRH-R1 esercita la propria influenza indirettamente. Il meccanismo comune alla base della loro attività prevede la modulazione dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP), un secondo messaggero coinvolto in una serie di processi cellulari.

L'epinefrina, la noradrenalina, la forskolina, l'isoproterenolo e la dopamina sono esempi di sostanze chimiche che possono aumentare la produzione di cAMP, potenziando così indirettamente l'attività del TRH-R1. D'altra parte, anche sostanze chimiche come la caffeina, la teobromina, il rolipram e l'IBMX possono attivare il TRH-R1 indirettamente, inibendo la fosfodiesterasi, un enzima che scompone il cAMP, aumentandone così i livelli. Infine, la bucladesina, un analogo del cAMP, può attivare TRH-R1 imitando l'azione del cAMP. Pertanto, questa classe di sostanze chimiche offre un'ampia gamma di meccanismi per aumentare l'attivazione di TRH-R1.