TOPORS 억제제

일반적인 TOPORS 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 캄토테신 CAS 7689-03-4, 에토포사이드(VP-16) CAS 33419-42-0 및 올라파립 CAS 763113-22-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TOPORS 억제제는 이중 유비퀴틴 및 SUMO E3 리가제 활성을 가진 효소인 TOPORS의 활성을 조절하는 작용을 하는 화합물 계열에 속합니다. TOPORS(토포이소머라제 I-결합 아르기닌/세린이 풍부한 단백질)는 단백질 항상성을 조절하고 게놈 안정성을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. E3 리가제로서 유비퀴틴 또는 SUMO(작은 유비퀴틴 유사 변형자)를 특정 표적 단백질로 전달하여 분해되거나 기능이 변경되도록 표시하는 촉매 역할을 합니다. 유비퀴틴화는 일반적으로 프로테아좀을 통해 단백질이 분해되도록 신호를 보내는 반면, 수모화는 단백질 상호 작용, 국소화 및 안정성에 영향을 미칩니다. TOPORS 억제제는 유비퀴틴/SUMO가 기질 단백질에 결합하는 것을 방지하거나 효소의 활동을 수정하여 단백질 정체 및 게놈 무결성 조절에 영향을 미침으로써 이 효소의 정상적인 기능을 방해하는 것을 목표로 하며, 이러한 억제제는 효소의 활동에 관여하는 결합 부위 또는 촉매 메커니즘을 방해하도록 설계되었습니다. 유비퀴틴화 또는 수모일화 경로를 변경함으로써 TOPORS 억제제는 TOPORS의 기질인 수많은 단백질의 안정성, 폴딩 또는 턴오버에 변화를 일으킬 수 있습니다. DNA 손상 복구, 전사 조절, 세포 주기 진행과 같은 다양한 세포 과정에서 효소의 역할을 고려할 때, 효소의 기능을 억제하면 세포 생리학에 광범위한 영향을 미칠 수 있습니다. TOPORS 효소 경로를 이해하고 표적으로 삼는 것은 특히 번역 후 변형과 단백질 조절 메커니즘에 관한 분자 생물학에 대한 통찰력을 제공합니다.