TMEM160の化学的阻害剤は、細胞内の特定の酵素やシグナル伝達経路の阻害に関連した様々な分子メカニズムによって、タンパク質の機能を阻害することができる。例えば、ゲニステインとスタウロスポリンは、チロシン残基上のタンパク質のリン酸化を触媒する酵素であるチロシンキナーゼの活性を標的とする。この翻訳後修飾は、タンパク質の活性調節、他の細胞成分との相互作用、そして細胞全体のシグナル伝達において極めて重要である。そのため、ゲニステインとスタウロスポリンの存在は、TMEM160の機能的経路に含まれる、あるいはその活性に直接関与するタンパク質のリン酸化を低下させ、TMEM160の機能的出力を低下させる。同様に、チロシンキナーゼのサブセットでもあるSrcファミリーキナーゼもPP2の標的となり、TMEM160の制御や活性が変化するという同様の結果をもたらす。
これらと同時に、LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害することによってその効果を発揮する。PI3Kは、細胞の成長、増殖、生存において重要な役割を果たすだけでなく、タンパク質の局在と安定性に影響を与える膜輸送プロセスにおいても重要な役割を果たす。PI3K活性を阻害することで、これらの阻害剤はTMEM160が作用する膜動態や細胞内状況を変化させ、機能阻害につながる可能性がある。さらに、MAPK/ERKおよびp38 MAPKシグナル伝達経路はPD98059、SB203580およびU0126によって標的とされ、TMEM160の機能に影響を及ぼす可能性のあるタンパク質のリン酸化および活性化を阻害することができる。さらに、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害し、転写因子の活性を変化させ、TMEM160の細胞レベルや活性を変化させる可能性がある。NF449は、Gタンパク質のGsαサブユニットを阻害することにより、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達経路を混乱させ、TMEM160の機能を調節する可能性がある。最後に、無数の細胞プロセスに不可欠なカルシウムシグナル伝達は、細胞内カルシウムイオンを隔離するキレーターであるBAPTA-AMと、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムの恒常性を乱すタプシガルギンの両方によって標的とされる。このようなカルシウム動態の変化は、TMEM160の機能に影響を与えるカルシウム依存性の制御機構に影響を与える可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆製品に含まれるイソフラボンであるゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することが示されている。TMEM160の機能は、これらの酵素が媒介するリン酸化事象に依存している可能性がある。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することで、TMEM160と同じ経路にあるタンパク質のリン酸化を減らし、TMEM160の機能阻害につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。TMEM160は、その機能または安定性を保つためにキナーゼと相互作用している可能性が高いため、スタウロスポリンはこれらのキナーゼを阻害し、それによってTMEM160の活性を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kシグナル伝達はしばしば膜タンパク質の制御に関与しているため、PI3Kの阻害は膜ダイナミクスを変化させ、局在や安定性を変化させることでTMEM160の機能を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kのもう一つの阻害剤である。TMEM160の輸送と機能を制御している可能性のあるPI3K依存性経路を阻害し、TMEM160を機能的に阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。MEKは、TMEM160の活性または局在を調節する可能性があるMAPK/ERK経路の一部である。したがって、MEKの阻害は、細胞内でのTMEM160の正常な機能を妨げることで、TMEM160を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、TMEM160の活性の制御に関与する下流のシグナル伝達経路を混乱させ、TMEM160の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)阻害剤です。JNKを阻害すると、TMEM160を調節する転写因子やその他のタンパク質の活性が変化し、TMEM160の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼは、TMEM160が関与する可能性があるものを含む、複数の細胞プロセスを制御することができます。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はTMEM160の制御や活性を変化させ、TMEM160の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路の一部です。この経路の阻害は、TMEM160に関連するタンパク質のリン酸化状態と活性を変化させ、それによってTMEM160の機能を阻害します。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449は、Gタンパク質のGs-αサブユニットに対する強力かつ選択的な阻害剤です。Gs-αの阻害は、Gタンパク質共役型受容体のシグナル伝達経路を混乱させ、間接的にTMEM160の機能に影響を与え、その機能阻害につながる可能性があります。 |