TMEM147激活剂

常见的 TMEM147 激活剂包括但不限于全反式维甲酸 CAS 302-79-4、爱卡 CAS 2627-69-2、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4 和 GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9。

TMEM147 激活剂由多种化学制剂组成，可根据 TMEM147 蛋白参与的各种细胞途径间接调节其功能。这些激活剂中有很大一部分是通过基因表达调节机制发挥作用的。视黄酸（Retinoic Acid）因其在调节基因表达方面的作用而闻名，如果 TMEM147 的表达或功能属于视黄酸调控的基因范围，它就能间接刺激 TMEM147。同样，VPA 和 EPZ004777 等表观遗传调节剂也为 TMEM147 的调节引入了一个复杂的层面。例如，丙戊酸通过组蛋白乙酰化影响基因表达模式，如果 TMEM147 的活性或表达受这些表观遗传标记的控制，则为其调节提供了途径。另一方面，EPZ004777（一种 DOT1L）的基础是甲基化介导的基因调控。TMEM147 与 DOT1L 介导的甲基化调控基因之间的界面为 EPZ004777 对其进行调控提供了一个平台。

此外，调节细胞能量动态和应激反应的化学物质也能间接激活 TMEM147。以激活 AMPK 而闻名的 AICAR 对细胞内的能量调节有着深远的影响。如果 TMEM147 在 AMPK 介导的途径中发挥作用或受到细胞应激参数的影响，那么 AICAR 将成为一种潜在的调节剂。另一个方面包括细胞信号调节剂。DAPT、Rolipram 和 SAG 等药物分别影响 Notch、cAMP 和 Hedgehog 信号通路，提供了间接调节的可能性。前提是 TMEM147 与这些途径存在功能重叠或相互作用。例如，如果 TMEM147 与 Notch 信号级联的任何过程有关，那么 DAPT 对该级联的影响就可以间接调节 TMEM147 的功能。在我们继续阐明 TMEM147 的详细功能及其在细胞信号网络中的位置时，这些激活剂及其作用模式将成为了解调节机制的宝贵指针。