TMEM118激活剂

常见的 TMEM118 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、舒林达 CAS 38194-50-2、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 PGE2 CAS 363-24-6。

TMEM118 激活剂的主要作用是调节细胞内的环核苷酸水平，尤其是 cAMP 和 cGMP。这些环核苷酸是许多细胞内信号通路中的重要次级信使。通过直接激活腺苷酸环化酶的佛司可林（Forskolin）等化学物质，或通过罗利普仑（Rolipram）或艾司舒林（Exisulind）等药物对磷酸二酯酶（PDEs）的抑制，可以提高细胞内 cAMP 或 cGMP 的浓度。例如，升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A (PKA)，从而引发一系列细胞内事件。

TMEM118 功能的复杂性可能与这些级联交织在一起，因此可以通过调节环核苷酸浓度来间接调节该蛋白质。另一种方法是使用 PGE2 或 NECA 等化学物质，它们通过直接或间接刺激腺苷酸环化酶发挥作用。腺苷酸环化酶在 cAMP 合成中起着关键作用，从而影响所有下游 cAMP 媒介事件。同样，抑制特定 PDE 同工酶的化学物质也能达到相同的目的，只是机制不同而已。例如，长春西汀（Vinpocetine）可专门抑制 PDE1，从而导致 cGMP 水平升高。这种升高可以调节某些细胞通路，而 TMEM118 可能是其中的一部分。从根本上说，环核苷酸浓度的调节构成了拟议化学激活策略的核心。通过精心选择能使这些核苷酸升高或维持其高水平的制剂，可以影响细胞过程，从而影响 TMEM118 的功能或表达。尽管这些化学物质不是 TMEM118 的直接激活剂，但它们提供了一种影响该蛋白质的间接方法。它们的主要特点是能够通过主要针对环核苷酸水平来调节细胞内信号传导，从而提供了一种影响 TMEM118 蛋白及其相关细胞功能的方法。