TM7SF2 Inibidores
Os inibidores comuns do TM7SF2 incluem, entre outros, a sinvastatina CAS 79902-63-9, a pravastatina, sal de sódio CAS 81131-70-6, a lovastatina CAS 75330-75-5, a atorvastatina CAS 134523-00-5 e a rosuvastatina CAS 287714-41-4.
Os inibidores químicos do TM7SF2 podem exercer os seus efeitos através da modulação da via de biossíntese do colesterol. A sinvastatina, a pravastatina, a lovastatina, a atorvastatina, a rosuvastatina, a pitavastatina, a fluvastatina, a cerivastatina e a mevastatina são todos inibidores da enzima HMG-CoA redutase, que é uma enzima crucial a montante da TM7SF2 na via. A inibição da HMG-CoA redutase por estes químicos leva a uma redução na produção de mevalonato e de outros intermediários essenciais que são substratos para as enzimas subsequentes na via de síntese do colesterol, incluindo a TM7SF2. Ao diminuir a disponibilidade destes substratos, estes químicos diminuem indiretamente a atividade funcional do TM7SF2. A enzima fica com substratos insuficientes para realizar a síntese do colesterol, levando efetivamente a uma diminuição da sua atividade funcional na via. Sem os substratos necessários, a atividade da TM7SF2 é reduzida, o que é um resultado direto da ação destes inibidores da HMG-CoA redutase.
Em contrapartida, os inibidores químicos, como o lapaquistat, o ácido zaragózico e a esqualestatina 1, têm como alvo as enzimas a jusante da TM7SF2. O lapaquistat e o ácido zaragózico inibem especificamente a esqualeno sintase, enquanto a esqualestatina 1 inibe a síntese de esqualeno. A inibição destas enzimas a jusante pode conduzir a uma acumulação de produtos intermédios, como o farnesil pirofosfato. Esta acumulação de intermediários pode levar a um mecanismo de inibição por retroação, que pode diminuir a atividade de enzimas a montante como a TM7SF2. Estes produtos químicos não inibem diretamente o TM7SF2, mas alteram a concentração de substratos e produtos na via que podem influenciar a atividade do TM7SF2. O aumento resultante dos intermediários que precedem a etapa catalisada pela esqualeno sintase na via de biossíntese do colesterol pode levar a uma diminuição da atividade do TM7SF2 devido aos mecanismos reguladores da via que mantêm a homeostasia da síntese do colesterol.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina inibe a HMG-CoA redutase, que está a montante na via da biossíntese do colesterol. A TM7SF2 está envolvida na biossíntese do colesterol; ao inibir a enzima a montante, a sinvastatina reduz a disponibilidade dos precursores necessários para a TM7SF2 funcionar, o que leva a uma inibição funcional da atividade da TM7SF2. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
A pravastatina, à semelhança da sinvastatina, inibe a HMG-CoA redutase e, com isso, diminui a disponibilidade de substrato para a biossíntese do colesterol. Esta ação reduz a atividade funcional da TM7SF2, uma vez que esta desempenha um papel nesta via, levando à sua inibição por falta de substratos necessários à sua atividade enzimática. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina é outro inibidor da HMG-CoA redutase que limita a disponibilidade de substratos essenciais para a síntese do colesterol. A inibição desta enzima a montante pela lovastatina provoca uma diminuição consequente da atividade do TM7SF2, privando-o dos substratos de que necessita para sintetizar o colesterol. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
A atorvastatina atua inibindo a HMG-CoA redutase, levando a uma redução dos precursores da síntese de colesterol. Uma vez que a TM7SF2 é uma proteína-chave na biossíntese do colesterol, a atorvastatina inibe indiretamente a TM7SF2, reduzindo o conjunto de substratos de que necessita para a sua ação enzimática. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
A rosuvastatina tem como alvo e inibe a HMG-CoA redutase. A inibição desta enzima crítica na via da biossíntese do colesterol pela rosuvastatina leva a uma diminuição dos substratos exigidos pela TM7SF2, inibindo assim funcionalmente a atividade da proteína na via. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
A fluvastatina inibe seletivamente a HMG-CoA redutase, que é uma enzima precursora necessária para a via em que o TM7SF2 opera. A inibição da produção de substrato a montante pela fluvastatina conduz a uma inibição funcional do TM7SF2, uma vez que reduz a disponibilidade do composto de que o TM7SF2 necessita para a sua atividade. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
A mevastatina é uma compactina que inibe a HMG-CoA redutase. A inibição desta enzima crucial na biossíntese do colesterol pela mevastatina reduz a disponibilidade de substratos para a TM7SF2, inibindo assim funcionalmente a proteína devido à disponibilidade insuficiente de substratos para a sua ação enzimática. | ||||||