TLE6 抑制因子

常见的TLE6抑制剂包括但不限于丙戊酸（CAS 99-66-1）、锂（CAS 7439-93-2）、L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸（CAS 6893-02-3）、水杨酸（CAS 69-72-7）和氯喹（CAS 54-05-7）。

TLE6抑制剂是一组通过各种细胞机制干扰TLE6功能活性的化合物。丙戊酸和 Trichostatin A 都是 HDAC 抑制剂，它们通过创造不利于 TLE6 等共抑制因子结合和发挥作用的染色质环境，破坏 TLE6 促进基因抑制的能力。锂和阿斯特帕酮通过抑制 GSK-3 来阻碍 TLE6 的磷酸化，从而发挥其抑制作用，而磷酸化是一种翻译后修饰，对 TLE6 作为转录共抑制因子的功能至关重要。三碘甲状腺原氨酸（T3）的激素作用可以促进 TLE6 与甲状腺激素受体复合物脱离，从而削弱其对基因表达的抑制作用，从而拮抗 TLE6 的功能。

其他化合物，如水杨酸盐、福斯可林和 PD98059，则通过调节影响涉及 TLE6 的转录复合物的活性或组装的信号通路发挥作用。水杨酸盐可以通过抑制 CREB 来减少 TLE6 与转录机制的相互作用，而佛司可林和 PD98059 则可以通过改变蛋白质磷酸化动态来改变 TLE6 的活性，这分别是由于它们对 PKA 激活和 MAPK/ERK 通路抑制的影响。氯喹和 MG132 通过诱导细胞压力或稳定细胞蛋白质发挥作用，从而对 TLE6 的共抑制复合物产生潜在的竞争或破坏作用。