THAP6阻害剤は、THAP6タンパク質の機能を選択的に阻害するように設計された化合物の一群に属する。THAP、すなわちThanatos-associated protein domainは、亜鉛依存性DNA結合ドメインの一種であり、増殖、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスに関与するタンパク質ファミリーに見られる。このファミリーのメンバーであるTHAP6タンパク質は、他のタンパク質やDNA配列との相互作用を通じて、細胞機能において特異的な役割を担っている。THAP6を標的とする阻害剤は、このタンパク質に結合し、その活性を調節するように作られている。このような阻害剤の設計は通常、タンパク質の構造と、その機能にとって重要な相互作用の理解に基づいている。これらの相互作用には、特定のDNA配列の認識と結合、あるいは他のタンパク質との複合体形成が含まれ、これらは細胞内事象の適切な実行に不可欠である。
THAP6阻害剤の開発には、結合親和性と選択性を最適化するための構造活性相関(SAR)研究を含む高度なアプローチが必要である。これらの化合物の化学構造を変化させることにより、他のタンパク質への影響を最小限に抑えながら、THAP6タンパク質を阻害する能力を向上させることを目指している。THAP6阻害剤の化学構造には、THAPドメインに存在する亜鉛イオンと相互作用する中心核が含まれていることが多い。このコアの周囲には、THAP6タンパク質の結合部位の特定の輪郭に適合するように設計された様々な化学基があり、強力で特異的な相互作用を保証している。これらの分子的特徴は、化合物の特異性と、他のTHAPファミリーメンバーや類似のドメインを持つ無関係なタンパク質に影響を与えることなくTHAP6タンパク質の活性を調節する全体的な能力を決定するため、阻害剤の機能にとって重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームのpHを上昇させるが、これは輸送に必要なエンドソーム分別複合体(ESCRT)の機械を破壊する可能性があり、これはさまざまな細胞タンパク質の輸送に関連している。THAP6は核タンパク質であり、クロロキンの作用による細胞内輸送と局在の変化によって間接的に影響を受ける可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げます。これにより、タンパク質の蓄積が起こり、タンパク質のターンオーバー機構を破壊することで、THAP6の正常な機能を妨害する可能性があります。THAP6は、機能調節にこの機構に依存しています。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAはゴルジ装置の構造と機能を阻害し、間接的にTHAP6のようなタンパク質の翻訳後修飾に影響を与え、細胞内での処理や輸送を変化させることで、その機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERK経路に影響を及ぼす可能性がある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。THAP6はシグナル伝達経路の構成因子と相互作用する可能性があるため、THAP6がこのような経路のクロストークに関与している場合、MEKを阻害するとTHAP6活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、複数の細胞プロセスに重要な役割を果たすPI3K/Akt経路を遮断します。この経路を阻害すると、THAP6がPI3K/Aktによって制御される細胞増殖シグナルと関連している場合、THAP6の機能が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、これはストレスや炎症への反応に関与しています。THAP6がストレス応答のシグナル伝達経路によって間接的に調節されている場合、p38の阻害はTHAP6の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にもう一つのPI3K阻害剤であり、THAP6がPI3K/Aktによって制御されるシグナル伝達経路に関与しているのであれば、THAP6に対しても同様の効果を示すであろう。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える。THAP6は核タンパク質であり、転写調節に関連している可能性があるため、トリコスタチンAは細胞内の転写状態を変化させることで間接的にTHAP6の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、カルシニューリンを阻害することでNFATシグナル伝達経路に影響を与えます。THAP6がこの経路の一部であるか、またはこの経路の影響を受けている場合、その機能はシクロスポリンAによって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンはATP合成酵素を阻害し、細胞内のATPレベルを低下させます。核タンパク質であるTHAP6は、その機能を発揮するためにATP依存性プロセスを必要とする可能性があり、オリゴマイシンは利用可能なATPを制限することで間接的にTHAP6の機能を阻害する可能性があります。 |