Inhibiteurs TH
Les inhibiteurs de TH courants comprennent, sans s'y limiter, le Bensérazide-HCl (Ro 4-4602) CAS 14919-77-8, la 3-Iodo-L-tyrosine CAS 70-78-0, le chlorhydrate de méthacycline CAS 3963-95-9, le chlorhydrate de 6-Hydroxydopamine CAS 28094-15-7 et l'acide fénamique CAS 91-40-7.
La tyrosine hydrolase, souvent appelée tyrosine hydroxylase (TH) dans la littérature, est une enzyme essentielle dans la biosynthèse des catécholamines. Elle catalyse la conversion de l'acide aminé tyrosine en dihydroxyphénylalanine (DOPA), un précurseur de neurotransmetteurs tels que la dopamine, la norépinéphrine et l'épinéphrine. Cette conversion implique l'hydroxylation de l'anneau aromatique de la tyrosine, qui est l'étape limitant la vitesse dans la voie de synthèse des catécholamines. Étant donné le rôle central de la TH dans la synthèse de ces neurotransmetteurs, son activité est étroitement régulée et revêt une importance biochimique considérable.
Les inhibiteurs de la tyrosine hydrolase, connus sous le nom d'inhibiteurs de la tyrosine hydrolase, sont des composés qui réduisent ou stoppent l'activité enzymatique de cette enzyme. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes, dont l'inhibition compétitive, non compétitive ou non compétitive. La diversité structurelle des inhibiteurs de la TH va des simples molécules synthétiques aux produits naturels complexes. Certains inhibiteurs agissent en se liant directement au site actif de l'enzyme, empêchant le substrat d'y accéder. D'autres peuvent interagir avec des sites allostériques de l'enzyme, déclenchant des changements de conformation qui diminuent son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benserazide·HCl (Ro 4-4602) | 14919-77-8 | sc-200723 sc-200723A | 100 mg 1 g | $26.00 $85.00 | ||
Le bensérazide-HCl se caractérise par sa capacité à moduler la synthèse des neurotransmetteurs par l'inhibition sélective de la décarboxylase de l'acide L-aminé aromatique. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des interactions de liaison spécifiques avec le site actif de l'enzyme, influençant la cinétique de la réaction et la disponibilité du substrat. La nature hydrophile du composé améliore sa solubilité, favorisant une diffusion efficace dans les systèmes biologiques, ce qui est crucial pour maintenir une activité enzymatique et un équilibre métabolique optimaux. | ||||||
N-Methyl-L-tyrosine | 537-49-5 | sc-208044 | 250 mg | $236.00 | ||
La N-méthyl-L-tyrosine agit comme un inhibiteur compétitif de la tyrosine hydroxylase, influençant la biosynthèse des catécholamines. Sa conformation structurelle permet une interaction efficace avec le site actif de l'enzyme, modifiant l'affinité du substrat et les taux de réaction. Les propriétés stériques uniques du composé facilitent les interactions moléculaires spécifiques, influençant les voies métaboliques. En outre, son hydrophobicité modérée affecte la perméabilité des membranes, modifiant potentiellement l'absorption cellulaire et la dynamique de distribution. | ||||||
α-Methyl-D,L-tyrosine | 620-30-4 | sc-207231 | 2.5 g | $190.00 | ||
L'α-méthyl-D,L-tyrosine est un puissant modulateur de la synthèse des neurotransmetteurs en influençant l'activité de la décarboxylase des acides aminés aromatiques. Sa stéréochimie unique renforce l'affinité de la liaison, ce qui entraîne une modification de la cinétique des réactions enzymatiques. Le caractère hydrophile du composé favorise sa solubilité dans les systèmes biologiques, tandis que sa capacité à former des liaisons hydrogène peut affecter les interactions avec les protéines. Cette interaction des propriétés contribue à son rôle dans la régulation métabolique et les voies de signalisation cellulaire. | ||||||
3-Iodo-L-tyrosine | 70-78-0 | sc-216471 sc-216471A sc-216471B | 1 g 5 g 25 g | $80.00 $200.00 $592.00 | ||
Ce composé inhibe la TH en entrant en compétition avec son substrat naturel, la tyrosine. Ce faisant, il peut diminuer la synthèse des catécholamines. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
L'AMPT est un inhibiteur bien connu de la TH. Il entre en compétition avec le substrat tyrosine, réduisant ainsi la production de DOPA et de catécholamines en aval. | ||||||
α-Methyl-D,L-p-tyrosine, Methyl Ester, Hydrochloride | 7361-31-1 | sc-219470 | 1 g | $359.00 | 3 | |
L'α-Méthyl-D,L-p-tyrosine, ester méthylique, chlorhydrate présente des caractéristiques distinctives en tant que TH, en particulier dans son interaction avec les voies enzymatiques. Le groupe ester méthylique du composé augmente la lipophilie, facilitant la perméabilité des membranes et influençant l'absorption cellulaire. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques avec les sites actifs des enzymes, ce qui peut modifier les taux de réaction. En outre, la présence du sel de chlorhydrate augmente la solubilité, ce qui a un impact sur sa réactivité dans divers environnements biochimiques. | ||||||
Methacycline Hydrochloride | 3963-95-9 | sc-211806 sc-211806A | 100 mg 1 g | $96.00 $693.00 | ||
La métyrosine est un analogue de la tyrosine et agit comme un inhibiteur compétitif de la TH, réduisant la synthèse des catécholamines. | ||||||
6-Hydroxydopamine hydrochloride | 28094-15-7 | sc-203482 | 100 mg | $146.00 | 8 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'une neurotoxine, le 6-OHDA peut inhiber la TH, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des catécholamines. | ||||||
Fenamic acid | 91-40-7 | sc-202590 | 1 g | $20.00 | 1 | |
Il a été démontré que ce composé inhibe l'activité de la TH, potentiellement en entrant en compétition avec le cofacteur tétrahydrobioptérine. | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
Bien que ses cibles cellulaires soient multiples, la 7,8-dihydroxyflavone peut inhiber la TH et, par conséquent, réduire la synthèse des catécholamines. | ||||||