TBZF Inhibitoren
Gängige TBZF Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.
Zu den chemischen Inhibitoren von TBZF gehören eine Reihe von Verbindungen, die auf wichtige Signalwege abzielen, die an seiner Aktivierung und Funktion beteiligt sind. Bisindolylmaleimid I, Gö 6983 und GF109203X sind allesamt Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC). PKC spielt eine zentrale Rolle bei der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, einschließlich TBZF. Durch die Hemmung von PKC verhindern diese Wirkstoffe die phosphorylierungsabhängigen Veränderungen, die für die optimale Aktivität von TBZF erforderlich sind, und verringern so seine Fähigkeit, seine Rolle bei der Transkriptionsregulierung zu erfüllen. In ähnlicher Weise üben LY294002 und Wortmannin ihre hemmende Wirkung auf TBZF aus, indem sie auf den PI3K/AKT-Signalweg abzielen. Dieser Stoffwechselweg ist für eine Vielzahl von Zellfunktionen, einschließlich der Transkriptionsregulation, von entscheidender Bedeutung. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Verringerung der nachgeschalteten Signalübertragung, die für die Aufrechterhaltung des Funktionszustands von TBZF entscheidend ist, wodurch seine Aktivität innerhalb der Zelle effektiv verringert wird.
Darüber hinaus zielen PD98059, U0126 und SL327 spezifisch auf die MEK1/2-Enzyme ab und blockieren so den ERK/MAPK-Signalweg. Dieser Weg ist an der Regulierung von Transkriptionsfaktoren und deren Aktivität beteiligt. Die Hemmung von MEK1/2 bedeutet, dass die für die TBZF-Aktivität notwendige ERK/MAPK-Signalübertragung behindert wird, was sich in einer reduzierten Funktionsfähigkeit von TBZF niederschlägt. Darüber hinaus tragen SB203580 und SB202190 als Inhibitoren der p38-MAP-Kinase zur Verringerung der TBZF-Aktivität bei, indem sie die Phosphorylierungsereignisse verhindern, die für die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, die durch zelluläre Stressreaktionen beeinflusst werden, entscheidend sind. SP600125 hingegen hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) und verhindert so die erforderlichen posttranslationalen Modifikationen von TBZF, die durch Phosphorylierung erfolgen und für seine Aktivität wesentlich sind. Schließlich hemmt Rapamycin mTOR, eine Komponente des PI3K/AKT-Signalwegs, was weiter zur Verringerung der TBZF-Aktivität beiträgt, indem es Signalwege behindert, die die transkriptionsregulatorischen Funktionen von TBZF unterstützen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt die Proteinkinase C (PKC), die für die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren notwendig ist. Die Hemmung von PKC kann zu einer verminderten Aktivität von TBZF führen, indem sie dessen Phosphorylierung und anschließende Aktivierung verhindert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von PI3K, und da die PI3K-Signalübertragung für verschiedene zelluläre Funktionen, einschließlich der Transkription, von entscheidender Bedeutung ist, kann ihre Hemmung die Aktivität von TBZF verringern, indem sie die Signalübertragung reduziert, die zu seinem Funktionszustand beiträgt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt spezifisch MEK1, das wiederum den ERK/MAPK-Signalweg blockiert. Die Aktivität von TBZF kann aufgrund der Blockade dieses Signalwegs, der an der Regulierung verschiedener Transkriptionsfaktoren und ihrer Aktivität beteiligt ist, reduziert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt die p38-MAP-Kinase, eine Kinase, die an zellulären Stressreaktionen beteiligt ist. Durch die Hemmung von p38 können die Phosphorylierungszustände und damit die funktionellen Aktivitäten verschiedener Transkriptionsfaktoren, einschließlich TBZF, reduziert werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Transkriptionsfaktoren durch Phosphorylierung moduliert. Die Blockierung von JNK kann zu einer verminderten funktionellen Aktivität von TBZF führen, indem die erforderlichen posttranslationalen Modifikationen verhindert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor wie LY294002 und kann als solcher die Aktivität von TBZF verringern, indem er die für die optimale Funktion von TBZF erforderlichen nachgeschalteten Signalwege hemmt. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein Breitspektrum-PKC-Inhibitor. Durch Hemmung der PKC-Aktivität kann er die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von TBZF verringern und es somit funktionell hemmen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2 und verhindert so die Aktivierung des ERK/MAPK-Signalwegs. Dies kann zu einer verminderten TBZF-Funktion führen, da dieser Signalweg an der Regulierung der Aktivität von Transkriptionsfaktoren beteiligt ist. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190 ist ein weiterer p38-MAP-Kinase-Inhibitor, der durch Hemmung von p38 die Aktivität von TBZF unterdrücken kann, indem er die Phosphorylierung und Aktivierung verwandter Transkriptionsfaktoren beeinträchtigt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das Teil des PI3K/AKT-Signalwegs ist und an der Regulierung der Proteinsynthese und Transkription beteiligt ist. Die Hemmung von mTOR kann die funktionelle Aktivität von TBZF verringern, indem sie die Unterstützung des Signalwegs für seine Aktivität behindert. | ||||||