TBC1D19阻害剤
一般的なTBC1D19阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、YM201636 CAS 371942-69-7、ML 141 CAS 71203-35-5、SecinH3 CAS 853625-60-2およびLatrunculin B CAS 76343-94-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TBC1D19阻害剤は、TBC1D19タンパク質の機能を選択的に阻害するように設計された化合物の一種であり、TBC1D19タンパク質は、細胞輸送プロセス、特にエンドソームからゴルジ体への輸送に関与している。TBC1D19は、細胞内小胞輸送の重要な制御因子であるRabファミリータンパク質のGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）として働くことが知られているため、TBC1D19の阻害は細胞輸送機構に重大な影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物によるTBC1D19の特異的阻害は、そのGAP活性を破壊し、Rabタンパク質のGTP結合型とGDP結合型の動的バランスの変化につながる。この混乱は、結果として小胞の形成、移動、そして細胞内のタンパク質と脂質の適切な流れに不可欠な融合プロセスを損なう可能性がある。阻害メカニズムは主に、これらの阻害剤がTBC1D19タンパク質に結合することで展開され、Rabタンパク質との相互作用を阻害し、その結果、これらの低分子GTPaseのGTPからGDPへの加水分解を触媒する能力を阻害し、エンドソーム輸送経路の調節不全を引き起こす。
TBC1D19を標的とする化学阻害剤は、タンパク質のTBCドメインに選択的に結合する分子特異性が特徴である。この特異性は、阻害剤が細胞内で類似のドメインや活性を持つ他のタンパク質に不用意に影響を与えないようにするために極めて重要である。TBCドメインに注目することで、これらの阻害剤はTBC1D19のユニークな特徴を利用している。このドメインはRabタンパク質に対するGAP活性を担っているからである。これらの阻害剤の作用により、GTP結合したRabが蓄積され、その結果、細胞内で小胞の方向性を誤ったり凝集したりして、最終的に細胞の恒常性が損なわれる。TBC1D19の機能障害によって影響を受ける生化学的経路には、膜輸送、オルガネラの組織化、細胞骨格ネットワークの維持に関連するものがあり、これらは様々な細胞プロセスが適切に機能するために不可欠である。このように、TBC1D19阻害剤は、細胞内輸送の複雑な制御機構を解明する上で極めて重要な役割を果たしており、小胞輸送の根本原理と細胞生理学への影響を研究するための貴重なツールとなっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/AKT経路を阻害し、その結果、エンドソーム動態におけるTBC1D19の役割により、間接的にTBC1D19の活性が低下する可能性がある。エンドソーム動態はPI3K/AKT経路からのシグナルの影響を受ける。 | ||||||
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | $213.00 | 6 | |
YM201636はホスファチジルイノシトール4-キナーゼIIIβ（PI4KB）の選択的阻害剤である。PI4KBを阻害することで、YM201636はホスファチジルイノシトール4リン酸の産生を阻害する。このリン脂質は、TBC1D19を特定の細胞小器官にリクルートする。これにより、膜輸送におけるTBC1D19の機能が阻害される。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、RhoファミリーGTPアーゼの一員であるCdc42の選択的阻害剤です。Cdc42はアクチンフィラメントの集合に関与しています。Cdc42の阻害はアクチンの動態を変化させ、その結果、TBC1D19が機能を発揮するエンドソームの輸送に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3は、ARF GTPaseのグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるサイトヘシンの阻害剤です。SecinH3はサイトヘシンを阻害することで、間接的にARF GTPase活性に影響を与え、TBC1D19が関与するエンドソーム機能を調節します。 | ||||||
Latrunculin B | 76343-94-7 | sc-203318 | 1 mg | $229.00 | 29 | |
ラトルンキュリン B はアクチン単量体に結合することで微小フィラメントの組織化を妨害し、それによって重合を阻害する。アクチンの動態は膜輸送に不可欠であるため、アクチンの重合阻害は間接的にエンドソーム輸送におけるTBC1D19の機能を影響する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin AはADPリボシル化因子（ARF）GTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）の阻害剤であり、ARF1の活性化を阻害します。ARF1の機能を阻害することで、エンドソーム動態におけるTBC1D19の役割にとって重要な小胞輸送経路を間接的に妨害します。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766は、細胞骨格の再編成に関与するRac1 GTPアーゼの阻害剤です。NSC23766は、Rac1を阻害することで細胞骨格の動態を変化させることができ、これにより、TBC1D19が機能的に重要なエンドサイトーシスおよびエクソサイトーシス経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソアはダイナミンのGTPアーゼ活性の非競合阻害剤です。 ダイナソアはエンドサイトーシスを阻害します。エンドサイトーシスはTBC1D19が関与するプロセスであり、特にエンドソームの選別と輸送の制御に関与しています。 | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
Exo1は、小胞と細胞膜の結合に関与するエキソサイト複合体の阻害因子です。この複合体を阻害することで、Exo1は間接的に、TBC1D19が関与する小胞輸送および膜輸送プロセスを妨害することができます。 | ||||||