TATA 盒结合蛋白(TBP)相关因子 18kDa (TAFII-18)的化学抑制剂可通过各种机制破坏该蛋白的功能。HDAC 抑制剂 Trichostatin A 可导致组蛋白的高乙酰化状态,进而使 TAFII-18 因染色质结构的改变而无法正确组装成转录因子复合物。同样,I-CBP112 和 SGC-CBP30 可抑制 BET 家族的溴域蛋白,从而可能改变染色质结构,并通过破坏与组蛋白尾部乙酰化赖氨酸的相互作用,将 TAFII-18 招募到转录起始位点。另一种 BET 溴链抑制剂 JQ1 可以竞争性地与 BET 溴链的乙酰赖氨酸识别袋结合,从而破坏 TAFII-18 在转录复合物中的招募和功能。
此外,Triptolide 还能抑制 XPB 的活性,XPB 是转录因子 TFIIH 的一个亚基,而 TFIIH 是转录启动过程中不可或缺的部分,因此会降低 TAFII-18 在功能上与启动前复合物的结合。Pladienolide B 可与剪接体的 SF3b 复合物结合,通过影响编码 TAF 复合物成分的 mRNA 的转录后处理,间接减少 TAFII-18 的功能性存在。XPO1抑制剂Selinexor可改变蛋白质和RNA物种的核输出,从而影响TAFII-18的亚细胞定位和可用性。细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(如 Flavopiridol、THZ1 和 Dinaciclib)可阻碍 TAFII-18 正常发挥功能和招募到转录起始复合物所需的磷酸化事件。CK2 抑制剂 CX-4945 可破坏转录机制中蛋白质与蛋白质之间的相互作用,影响 TAFII-18 在转录复合体中的功能。最后,eIF4A 的抑制剂 Silvestrol 可以破坏翻译的启动,间接减少 TAFII-18 功能所需的特定转录辅助激活因子的合成。上述每种抑制剂都能通过针对 TAFII-18 在转录启动过程中不同方面的作用,导致 TAFII-18 的功能性抑制。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC),这可能导致组蛋白过度乙酰化,从而可能由于染色质结构改变而阻止TAFII-18正常组装到转录因子复合物中。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
抑制XPB的活性,XPB是转录因子TFIIH的一个亚基,对转录的启动至关重要。抑制TFIIH可能会减少TAFII-18在启动前复合物中的功能结合。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
特异性抑制 BET 家族的溴域蛋白,这可能会改变染色质结构,并通过破坏与组蛋白尾部乙酰化赖氨酸的相互作用,影响 TAFII-18 被招募到转录起始位点。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
另一种 BET 溴链抑制因子,可能会阻碍乙酰化组蛋白与转录机制之间的相互作用,潜在地阻碍 TAFII-18 在转录启动中的作用。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
竞争性地与 BET 溴化结构域的乙酰基-赖氨酸识别口袋结合,可能会破坏 TAFII-18 在转录复合物内的招募和功能。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
与剪接体的SF3b复合物结合,可能影响TAF复合物组分编码的mRNA的转录后处理,间接降低TAFII-18的功能。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
作为XPO1抑制剂,改变某些蛋白质和RNA的核出口。这可能会影响TAFII-18在转录复合物组装中的亚细胞定位和可用性。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制因子,可阻碍 TAFII-18 正常发挥功能和招募到转录起始复合体所必需的磷酸化事件。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
与 CDK7(使 RNA 聚合酶 II 磷酸化的 CDK 激活激酶复合物的一部分)共价结合,可能会影响 TAFII-18 在转录机制中的参与。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
抑制多种 CDK,这可能会阻碍转录前启动复合物中 TAFII-18 招募和稳定所需的蛋白质的磷酸化。 |