T2R10阻害剤

一般的なT2R10阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、カルバコール CAS 51-83-2、5-シアノフタリド CAS 82104-74-3、メチレンブルー CAS 61-73-4、百日咳毒素（膵島刺激タンパク） CAS 70323-44-3などがある。

T2R10阻害剤は、T2R10が属するGタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達経路を変化させることにより、T2R10苦味受容体の機能に間接的に影響を与えることができる化学物質である。これらの化合物は、T2R10の上流にある受容体に拮抗するか、二次メッセンジャーの活性を調節するか、あるいはGPCRシグナル伝達カスケードにおいて重要な酵素を阻害することによって作用する。プロプラノロールやカルバコールなどの最初のグループは、GPCRシグナル伝達全般に作用し、間接的にT2R10に影響を与えることができる。アドレナリン受容体に拮抗したりアセチルコリンを模倣したりすることで、これらの化合物は細胞内シグナル伝達カスケードのバランスを変化させ、T2R10活性の調節に及ぶ可能性がある。SuraminとNF023はともにプリン作動性受容体の拮抗薬であり、細胞外のATPシグナル伝達を変化させ、それによってT2R10が作用するGPCRランドスケープに影響を与える可能性がある。

第二のグループは、メチレンブルー、百日咳毒素、コレラ毒素のような化合物で構成され、細胞内シグナル伝達分子に直接作用する。例えば、メチレンブルーはグアニル酸シクラーゼを阻害し、GPCRシグナル伝達において重要な二次メッセンジャーであるcGMPレベルを低下させる。百日咳毒素とコレラ毒素は、Gタンパク質を直接標的とする。前者はGi/oタンパク質を不活性化することによって、後者はGsタンパク質を活性化することによって、シグナル伝達経路を変化させ、T2R10の活性を変化させる可能性がある。フォルスコリン、SQ22,536、KT5720は、GPCRシグナル伝達におけるもう一つの極めて重要な二次メッセンジャーであるcAMPのレベルに影響を与える。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することによってcAMPを増加させるが、SQ22,536とKT5720はそれぞれアデニリルシクラーゼとプロテインキナーゼA（PKA）を阻害することによって働き、どちらもT2R10シグナル伝達に影響を与えうる変化をもたらす。最後に、U73122とキサントフモールはGPCRシグナル伝達カスケードの異なる側面を標的とする。U73122は、GPCRシグナルを伝播する二次メッセンジャーであるIP3とDAGの産生を担うホスホリパーゼCを阻害する。キサントフモールは幅広いキナーゼ阻害プロフィールを持ち、GPCRシグナル伝達ネットワーク内の様々なポイントを調節することができ、ここでもT2R10の活性に影響を与える可能性がある。