T2R1 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R1 incluem, entre outros, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a N-feniltioureia CAS 103-85-5, a probenecida CAS 57-66-9, o acessulfame de potássio CAS 55589-62-3 e a capsazepina CAS 138977-28-3.

Os inibidores químicos do T2R1 incluem uma gama de compostos que interagem com os locais receptores da proteína para impedir a ligação e o reconhecimento de compostos amargos. O propiltiouracil pode inibir o T2R1 através de antagonismo competitivo, ligando-se aos locais receptores que respondem aos compostos de tioureia. Esta ligação impede a ativação habitual do T2R1 pelos seus ligandos característicos. A feniltiocarbamida funciona segundo um mecanismo comparável, actuando como inibidor competitivo devido à sua semelhança estrutural com os ligandos naturais do T2R1, impedindo assim a ativação do recetor.

A probenecida inibe igualmente o T2R1 ao interagir com sítios de reconhecimento específicos da sulfonamida no recetor. Esta interação impede a ligação de outros agentes de sabor amargo. O acessulfame de potássio, um edulcorante, pode inibir indiretamente o T2R1 ligando-se aos sítios receptores do sabor doce, o que reduz a capacidade do T2R1 para detetar e responder a compostos amargos. A capsazepina, por seu lado, pode inibir o T2R1 competindo com moléculas como a capsaicina pelos pontos de ligação do recetor, bloqueando a deteção de certos sabores amargos. Por fim, a naringina e o ácido gimnémico ligam-se aos locais de sabor amargo e doce do T2R1, respetivamente. A naringina fá-lo devido ao seu amargor inerente, enquanto a ocupação do sítio recetor doce do ácido gimnémico conduz indiretamente a uma diminuição da interação do T2R1 com as moléculas amargas.