T-type calcium channel α1H激活剂

常见的T型钙通道α1H激活剂包括但不限于盐酸米贝氟地尔（CAS 116666-63-8）、氯化镍（II）（CAS 7718-54-9）、乙磺 CAS 77-67-8、盐酸氨氯地平CAS 2016-88-8和NNC 55-0396 CAS 357400-13-6。

T 型钙通道 α1H 激活剂包括多种化合物，它们在抑制作用消失后通过反弹机制间接增强通道的功能活性。米贝地尔（Mibefradil）和乙琥胺（Ethosuximide）是 T 型钙通道的选择性阻滞剂，当阻滞被解除时，它们的间接激活作用就会显现，从而导致通道在去极化反应中的开放倾向增加。同样，氯化镍和氯化镉也会短暂阻断通道，随后去除它们会暂时增强 T 型钙通道 α1H 的活性。这种抑制后反弹是这些激活剂的共同特点，如 NNC 55-0396 和 Kurtoxin。TTCC 阻滞剂、硫酸锌和苯并噻嗪的冲淡作用 T 型钙通道 α1H 激活剂是一组独特的化合物，它们通过一种称为反弹激活的机制间接增强通道的功能活性。这一过程包括瞬时阻断通道，然后在解除阻断后增强通道活性。米贝地尔（Mibefradil）是一种选择性 T 型钙通道阻滞剂，它能间接提高 T 型钙通道 α1H 对去除阻滞后去极化激活的敏感性，从而导致通道活性的短暂增加。同样，另一种 T 型通道阻滞剂乙琥胺（Ethosuximide）在停药后会产生反弹效应，通过使通道对随后的去极化更敏感来增强 T 型钙通道 α1H 的活性。同样的概念也适用于氯化镍和氯化镉，它们在解除与通道的结合后，会使通道处于更容易开放的状态，从而增加通道的活性。

NNC 55-0396 和 Kurtoxin 等化合物进一步体现了这种反弹效应，它们与 T 型钙通道 α1H 分离后，由于通道开放的可能性增加，可能会促进通道活性的短期增加。一般的 TTCC 阻滞剂冲洗现象，即去除各种 T 型钙通道阻滞剂，可短暂增强 T 型钙通道 α1H 的活性，因为去除阻滞剂后，通道对激活刺激的敏感性增加。依福地平和维拉帕米虽然最初起抑制作用，但在去除后也会通过反弹机制促进 T 型钙通道 α1H 的激活。最后，苯并硫氮杂卓衍生物的抑制作用解除后，通道活性也会暂时增强，这表明这些激活剂采用了多样但统一的作用模式，间接增强了 T 型钙通道 α1H 的功能。