Stat1 アクチベーター

一般的なStat1活性化物質としては、レチノイン酸（全トランス）CAS 302-79-4、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ゲニステインCAS 446-72-0、ケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Stat1活性化剤とは、Signal Transducer and Activator of Transcription 1（Stat1）タンパク質の活性化を特異的に標的とする多様な低分子化合物を指す。これらの活性化剤は多くの場合、Stat1と直接相互作用するか、あるいはヤヌスキナーゼ（JAK）-STAT経路のような上流のシグナル伝達経路を調節することにより、Stat1のリン酸化状態に影響を与えることで作用する。いったん活性化されると、Stat1は二量体を形成して核に移行し、そこで免疫応答、細胞増殖、アポトーシスなど様々な細胞機能に関わる無数の遺伝子の発現に影響を及ぼす。注目すべきことに、このクラスに属する分子は、ポリフェノールからステロイド化合物まで、様々な化学構造を持ちうる。その構造的多様性にもかかわらず、それらを統合しているのは、直接的または間接的にStat1活性に影響を及ぼし、それによってStat1が関与する細胞プロセスに影響を及ぼす能力である。

Stat1を活性化させるという主な役割に加えて、これらの分子はしばしば他の細胞成分や経路と相互作用する。活性化因子の中には、細胞の酸化還元状態に影響を与えることでStat1の発現を誘導し、Stat1を制御することが知られている酸化還元感受性経路に影響を与えるものもある。その他の活性化因子は、リン酸化酵素のような特定の酵素を阻害することによって、あるいは他の転写因子を活性化することによって、Stat1の発現や活性に影響を及ぼす。例えば、レチノイン酸のような分子はレチノイン酸レセプターを活性化し、レチノイン酸レセプターは遺伝子制御におけるSTAT結合エレメントと相互作用し、結果としてStat1の発現に影響を及ぼすことが示されている。まとめると、Stat1活性化因子は、多様な作用機序を有する複雑かつ多様な分子群であり、その全てがStat1の活性化またはアップレギュレーションに収斂している。