SRp40阻害剤

一般的なSRp40阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Ivermectin CAS 70288-86-7、L-3,3′,5-Triiodothyronine、遊離酸 CAS 6893-02-3、Risperidone CAS 106266-06-2、シクロピロックス CAS 29342-05-0、およびツニカマイシン CAS 11089-65-9。

SRp40阻害剤は、真核細胞におけるalternative splicingの制御に重要な役割を果たすSRp40と呼ばれる特定のタンパク質を標的とする低分子化合物の一種である。代替スプライシングは、1つの遺伝子から複数のタンパク質アイソフォームを生成することを可能にし、プロテオームの多様性を増大させる基本的な細胞内プロセスである。SRp40はSFRS5（Serine and Arginine Rich Splicing Factor 5）としても知られ、セリン/アルギニンリッチ（SR）タンパク質ファミリーの一員であり、プレmRNAに結合し、スプライソソームの形成を促進することによってRNAスプライシングに関与している。SRp40はエキソニックスプライシングエンハンサー(ESE)と特異的に相互作用し、スプライシングの際のエキソンの包含・排除に影響を与える。SRp40を標的とする阻害剤は、このスプライシングプロセスを調節するように設計されており、mRNAアイソフォームの産生を変化させ、下流の細胞機能に影響を及ぼす可能性がある。

SRp40阻害剤の開発は、代替スプライシングパターンを操作し、遺伝子発現に影響を与える可能性があることから、近年大きな注目を集めている。これらの阻害剤は通常、SRp40に結合するか、その活性を阻害するように設計されており、ESEへの結合を阻害したり、他のスプライシング因子との相互作用を阻害したりする。そうすることで、SRp40阻害剤は特定の遺伝子のスプライシングに選択的に影響を与える可能性があり、これは様々な生物学的プロセスにおいて広範な意味を持つ可能性がある。研究者たちは、分子生物学や細胞研究の分野におけるSRp40阻害剤の応用の可能性をよりよく理解するために、SRp40阻害剤のメカニズムやalternative splicingへの影響を積極的に研究している。