SRMS 활성제

일반적인 SRMS 활성화제에는 다사티닙 CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, 아니소마이신 CAS 22862-76-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 AICAR CAS 2627-69-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SRMS 활성화제는 C-말단 조절 티로신 및 N-말단 미리스토일화 부위(SRMS)가 없는 Src 관련 키나아제의 활성을 조절하는 것으로 확인된 화학 화합물의 범주입니다. 비수용체 티로신 키나아제인 SRMS는 세포 분열, 생존, 분화 및 이동을 관장하는 신호 전달 경로를 포함하여 다양한 세포 과정에서 역할을 하는 것으로 알려진 더 큰 단백질 계열의 일부입니다. 이러한 활성화제에 의한 SRMS의 활성화는 단백질의 키나아제 도메인과 직접 상호 작용하여 촉매 활성을 강화하는 형태 변화를 일으켜 일어날 수 있습니다. 또는 간접적인 메커니즘은 업스트림 레귤레이터 또는 다운스트림 이펙터의 조절을 포함할 수 있으며, 이는 차례로 SRMS 활성에 영향을 미칩니다.

분자 수준에서 활성제는 SRMS의 ATP 결합 부위와 상호 작용하여 인산화 효과를 모방하거나 효소의 활성 형태를 안정화할 수 있습니다. 각 SRMS 활성화제의 정확한 작용 메커니즘은 다양할 수 있으며, 일부는 SRMS의 활성에 필수적인 특정 기질 또는 스캐폴드 단백질과의 결합을 촉진하기도 합니다. 이러한 화합물에 의한 SRMS의 활성화는 종종 다양한 다운스트림 기질에서 티로신 잔기의 인산화를 증가시켜 세포 내 신호 네트워크에 영향을 미칩니다.