SPINK5L2阻害剤は、セリンプロテアーゼ阻害剤であるKazal-type 5-like 2タンパク質と相互作用する一群の化合物であり、一般にSPINK5L2の略称で呼ばれている。このタンパク質は、セリンプロテアーゼ阻害剤の大きなファミリーに属し、セリンプロテアーゼに結合し、その機能を阻害する能力によって特徴づけられる。セリンプロテアーゼはタンパク質のペプチド結合を切断する酵素の一種であり、消化、免疫反応、血液凝固、細胞のターンオーバーに関与することにより、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。SPINK5L2阻害剤は、SPINK5L2タンパク質に選択的に結合し、その活性を調節するように設計されている。この特定のセリンプロテアーゼ阻害剤の阻害は、体内のタンパク質分解活性のバランスに影響を及ぼす可能性がある。SPINK5L2自体が、プロテアーゼが必要な場所で必要な時にのみ活性化されるようにする複雑な制御機構の一部であるためである。
SPINK5L2阻害剤の化学構造は多様であるが、SPINK5L2と特異的に相互作用できるという共通の特徴がある。この特異性は、阻害剤がプロテアーゼの天然基質を模倣する能力、あるいはタンパク質の反応部位に適合する能力によって達成され、SPINK5L2が通常制御しているセリンプロテアーゼに結合するのを妨げる。このような阻害剤の設計には、活性部位や結合部位の形状や電荷分布など、SPINK5L2の構造生物学を深く理解する必要がある。研究者たちは、X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などのさまざまな手法を用いて、SPINK5L2タンパク質内の原子の正確な配置を決定することができる。この情報があれば、阻害剤は、高い親和性と選択性をもってタンパク質と相互作用するように調整することができる。SPINK5L2阻害剤の開発では、化合物の薬物動態学的特性も考慮され、化合物が安定で、調節効果を発揮するのに十分な濃度でSPINK5L2タンパク質の部位に到達できることが保証される。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、様々なシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を含む、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。PKCの阻害は、下流の標的のリン酸化と活性化の減少につながり、それが関与するシグナル伝達カスケードを変化させることで間接的にSPINK5L2を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktシグナル伝達経路に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktの活性化を阻害する。このタンパク質がPI3K/Akt経路によって機能的に制御されている場合、間接的にSPINK5L2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断する。この経路は細胞増殖と分化に関与しており、SPINK5L2がMAPK/ERKシグナル伝達によって制御されている場合、その阻害は間接的にSPINK5L2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORの特異的阻害剤であり、FKBP12タンパク質に結合してmTORC1複合体を阻害する複合体を形成することで作用する。mTORは細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であり、mTORシグナル伝達を阻害すると、SPINK5L2の機能がmTOR経路の活性と関連している場合、間接的にSPINK5L2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスおよび炎症反応に関与するp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38 MAPキナーゼ活性を阻害することで、SB203580はSPINK5L2の活性または発現を制御している可能性がある細胞プロセスに影響を与えることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路を効果的に阻害します。この経路はさまざまな細胞機能を制御することが知られており、制御関係がある場合、その阻害は間接的にSPINK5L2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤であり、Akt経路の阻害につながります。この化合物は、タンパク質の活性または発現を制御する経路を遮断することで、間接的にSPINK5L2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスや炎症を含むさまざまな細胞プロセスに関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNK活性の阻害は、JNKシグナル伝達とSPINK5L2の制御に機能的な関連性がある場合、間接的にSPINK5L2を調節する可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、細胞周期の進行と有糸分裂を阻害することができます。SPINK5L2が細胞周期制御に関与している場合、その機能はオーロラキナーゼ活性の阻害を通じて間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRの自己リン酸化を阻害し、EGFRシグナル伝達がSPINK5L2の機能を制御している場合、下流のシグナル伝達経路の阻害につながり、間接的にSPINK5L2の活性に影響を与える可能性があります。 |