SPATA1激活剂

常见的 SPATA1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

SPATA1 的化学激活剂通过各种细胞信号通路来调节这种蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）就是这样一种通过蛋白激酶 C（PKC）发挥作用的激活剂。当 PMA 与目标结合时，会促使 PKC 对 SPATA1 进行磷酸化，从而激活 SPATA1。同样，福斯可林会提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。这种激酶可使 SPATA1 磷酸化，从而促进其活化。另一种激活剂离子霉素会增加细胞内的钙浓度，从而激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），这些激酶能够使 SPATA1 磷酸化。此外，冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，导致 SPATA1 等蛋白质的磷酸化水平出现净增长。

此外，异霉素会引发 JNK 和 p38 MAP 激酶等应激活化蛋白激酶的活化，从而直接使 SPATA1 磷酸化。表皮生长因子（EGF）与其受体的结合会启动一个级联反应，激活包括 ERK 在内的激酶，已知 ERK 可使 SPATA1 磷酸化。虽然双吲哚马来酰亚胺 I 是一种典型的 PKC 抑制剂，但在某些条件下它却能激活某些 PKC 同工酶，从而导致 SPATA1 的磷酸化和激活。过氧化氢是一种信号分子，可在氧化应激时激活激酶，进而使 SPATA1 磷酸化。磷脂酸可激活 mTOR 信号通路，从而使 SPATA1 磷酸化。萼萼甲和冈田酸一样，通过抑制磷酸酶增加蛋白质磷酸化，从而导致 SPATA1 激活。肿瘤坏死因子α（TNF-α）会激活 NF-κB 信号通路，其中包括能使 SPATA1 磷酸化的激酶激活。最后，1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）是一种二酰甘油的合成类似物，它能激活 PKC，从而使 SPATA1 发生磷酸化和活化。每种化学物质都通过其独特的机制，汇聚到通过磷酸化激活 SPATA1 的共同终点。