SPAK アクチベーター
一般的なSPAK活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5 '-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、Anisomycin CAS 22862-76-6、Calyculin A CAS 101932-71-2。
SPAKアクチベーターは、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通じてSPAKのキナーゼ活性を増強する、多様な化合物群を包含する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）や1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiGSPAK(STE20/SPS1-related proline/alanine-rich kinase)というタンパク質名と、このタンパク質に関連する遺伝子名が与えられたので、SPAKの活性化につながるシグナル伝達イベントを引き起こすことが知られている、あるいは論理的に引き起こす可能性のある12の特定の化学化合物のリストを作成することにする。SPAK活性化剤は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼSPAK（STK39またはSTE20/SPS1ホモログとしても知られる）の生物学的活性を高めることができる分子のカテゴリーである。SPAKは、イオンチャネルやトランスポーター、特に細胞膜を介したナトリウム、カリウム、塩化物イオンの移動に関与するものの制御に重要な役割を果たす酵素である。
SPAKの活性化因子は、タンパク質のキナーゼドメインと直接相互作用することで機能し、基質をリン酸化する能力を高める。これには、リン酸化に必要なリン酸基を供給する分子であるATPに対するSPAKの親和性を高めるか、標的タンパク質との相互作用を促進するかのどちらかが関与する。SPAK活性化因子とキナーゼの正確な相互作用は様々で、活性部位に結合して触媒反応を促進する分子もあれば、アロステリック部位に結合して酵素の立体構造をより活性の高い状態に変化させる分子もある。細胞内シグナル伝達経路において、SPAKは様々な生理学的プロセスを制御するキナーゼとホスファターゼのネットワークに組み込まれる。SPAKを活性化することによって、これらの分子は特定のトランスポータータンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、その活性を変化させ、細胞内や組織全体のイオンのバランスに影響を与えることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、特定の状況下ではSPAKをリン酸化して活性化します。 PKC媒介のリン酸化は、SPAKを含むキナーゼ活性の制御に役立つことがよくあります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。 PKAはその後、SPAKまたはその上流の活性化因子をリン酸化し、イオンチャネルの制御に関与するSPAK活性の増加につながる可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを活性化します。 PKAの活性化は、特に細胞内電解質恒常性に関連する経路において、リン酸化カスケードを引き起こし、SPAK活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）も活性化します。SPA KはSAPK経路と機能的にリンクしている可能性があり、そのためアニソマイシンの作用により間接的に活性化される可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin Aは、キナーゼを含む多くのタンパク質の脱リン酸化を防ぐホスファターゼ阻害剤です。Calyculin Aはホスファターゼを阻害することで、間接的にSPAKのリン酸化を増加させ、その活性を高めることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、PP1およびPP2Aを特異的に標的とする別のホスファターゼ阻害剤です。SPAKまたはその上流の制御因子の脱リン酸化を阻害することでSPAKの活性を高め、SPAKを活性状態に維持する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤ですが、低用量では、フィードバック機構を介して、逆説的に特定のキナーゼ（SPAKなど）を活性化させる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアで、CaMKのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化し、SPAK活性をリン酸化して上昇させる可能性がある。 | ||||||