SMR3A 抑制因子

常见的 SMR3A 抑制剂包括但不限于氟他胺 CAS 13311-84-7、米非司酮 CAS 84371-65-3、MDV3100 CAS 915087-33-1、比卡鲁胺 CAS 90357-06-5 和阿帕鲁胺 CAS 956104-40-8。

SMR3A 抑制剂（详见上表）包括多种可通过调节雄激素受体信号转导间接影响 SMR3A 蛋白活性的化合物。这些化合物主要是雄激素受体拮抗剂或雄激素合成抑制剂。它们的主要机制是与雄激素竞争受体结合，从而阻止雄激素反应基因的激活，或者抑制雄激素的合成，而雄激素是 SMR3A 表达的上游调节剂。氟他胺（Flutamide）、恩扎鲁胺（Enzalutamide）、比卡鲁胺（Bicalutamide）、阿帕鲁胺（Apalutamide）、达罗鲁胺（Darolutamide）和 MDV3100 都是雄激素受体拮抗剂，可阻止雄激素介导的 SMR3A 等基因的转录激活。

此外，抑制 5-α 还原酶的化合物，如非那雄胺（Finasteride）和度他雄胺（Dutasteride），会减少睾酮向其更强效形式--双氢睾酮（DHT）的转化，从而导致包括 SMR3A 在内的 DHT 反应蛋白的潜在表达减少。螺内酯（Spironolactone）和西咪替丁（Cimetidine）虽然不是主要用于抗雄激素，但也能减少雄激素受体的激活，从而降低雄激素调控蛋白的表达。酮康唑的抗雄激素作用源于其抑制类固醇合成（包括雄激素）的能力，从而可能降低 SMR3A 蛋白水平。这些抑制剂会影响控制 SMR3A 的调节机制，使其成为体内蛋白质活性的间接调节剂。