Smac活性化剤には、上記で同定したように、アポトーシスにおけるSmacの役割を間接的に増強する化合物が含まれる。これらの活性化剤は主に、様々な経路を通じてアポトーシスを増強し、SmacのIAP拮抗機能の必要性を高めることによって働く。スタウロスポリンやサングイナリンのような化合物は、それぞれキナーゼ阻害と活性酸素生成を通してアポトーシスを誘導する。このような誘導は、SmacがIAPの作用に対抗する必要性を高め、アポトーシス過程におけるSmacの役割を高める可能性がある。同様に、ABT-737のようなBH3模倣薬は、Bcl-2ファミリータンパク質と拮抗し、アポトーシスを直接促進するため、これらの経路におけるSmacの機能的意義が高まる。
ツニカマイシンやタプシガルギンなどの他の活性化因子は、小胞体ストレスを誘発し、アポトーシスを引き起こす。これらのストレス因子は、アポトーシスシグナル伝達カスケードにおけるSmacの需要を高める可能性がある。DNA損傷とアポトーシスを引き起こすUVC放射線のような物理的薬剤も、Smacの活性を高める役割を果たす。シスプラチンや5-フルオロウラシルのような薬剤は、それぞれDNA損傷と代謝拮抗作用によってアポトーシスを誘導するが、効率的なアポトーシスのためにSmacへの細胞依存性を高めることによって、このクラスに寄与している。まとめると、Smac活性化剤は、細胞内のアポトーシスシグナル伝達を増強することでSmacの活性を間接的に高める、さまざまな化合物や物理的薬剤からなる。これらの活性化剤はSmacを直接標的にはしないが、IAPに対抗してアポトーシスを促進するSmacの機能に対する細胞の必要性を高め、アポトーシス過程におけるSmacの役割を強化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤として知られ、さまざまな細胞タイプにおいてアポトーシスを誘導することが知られています。アポトーシスシグナル伝達を促進することで、スタウロスポリンはSmacに対する細胞の需要を高め、IAPsに対抗する役割を強化します。 | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
活性酸素種(ROS)の生成によりアポトーシスを誘導するアルカロイドです。この誘導により、ROSの増加がミトコンドリアの機能不全とSmacの放出につながる可能性があるため、アポトーシスにおけるSmacの役割が強化される可能性があります。 | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737は、BH3-onlyタンパク質を模倣し、Bcl-2ファミリータンパク質と拮抗し、アポトーシスを促進します。この作用は、IAP拮抗機能の必要性を高めることで、アポトーシス経路におけるSmacの役割を強化します。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
小胞体ストレスを誘導し、アポトーシスを引き起こす。ツニカマイシンの作用によりアポトーシスシグナルが増強され、Smacの活性がアップレギュレートされる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤で、小胞体ストレスとカルシウム調節異常を誘導し、アポトーシスに導く。この誘導により、アポトーシス過程におけるSmacの機能的意義を高めることができる。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
酸化ストレスを誘導し、アポトーシスを引き起こす。ストレス誘導アポトーシス経路を強化することにより、亜ヒ酸ナトリウムはアポトーシスにおけるSmacの役割を間接的に促進することができる。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ミトコンドリア依存性のアポトーシスを誘導する五環式トリテルペノイド。この誘導は、アポトーシス中のIAPsに対抗するSmacの関与を増強することができる。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
DNA損傷とアポトーシスを誘導するトポイソメラーゼI阻害剤。この誘導は、効果的なアポトーシスのためのSmacへの細胞依存性を増加させる。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA損傷によってアポトーシスを誘導する化学療法薬。シスプラチンのアポトーシス誘導は、細胞死プロセスにおけるSmacの機能的要求を増大させる。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
チミジル酸合成酵素阻害を介してアポトーシスを誘導し、DNA損傷を引き起こす代謝拮抗剤。この誘導により、アポトーシスシグナル伝達へのSmacの関与を高めることができる。 | ||||||