ABT 737 の分子構造、CAS番号: 852808-04-9
ABT 737 (CAS 852808-04-9)
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別名:
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4- (dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl] sulfonylbenzamide
アプリケーション:
ABT 737はBcl-2の選択的阻害剤です
CAS 番号:
852808-04-9
純度:
≥98%
分子量:
813.43
分子式:
C42H45ClN6O5S2
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ABT 737は、Bcl-2の選択的阻害剤として作用する低分子化合物である。Bcl-2タンパク質は細胞の生存に重要な役割を果たしており、多くの腫瘍で過剰発現していることが示されている。ABT737は、BH3のみのタンパク質を模倣することで、BCL-2、BCL-xL、BCL-wを含むBCL-2ファミリーのいくつかのメンバーに特異的に結合し、抗アポトーシス機能を阻害するが、MCL-1は阻害しない。ABT737はBcl-wとBcl-xlも阻害する。ABT 737は、正常な造血細胞に影響を与えることなく、急性骨髄性白血病の芽細胞、前駆細胞、幹細胞を効果的に死滅させるという研究報告がある。試験管内の末梢血CLL細胞もABT 737に対して極めて感受性が高い（EC50～7nM）。
ABT 737 (CAS 852808-04-9) 参考文献
- 小細胞肺癌患者を対象としたbcl-2アンチセンスオリゴヌクレオチドG3139とカルボプラチンおよびエトポシドの併用による第I相試験。 | Rudin, CM., et al. 2004. J Clin Oncol. 22: 1110-7. PMID: 15020613
- 急性骨髄性白血病におけるBH3模倣薬ABT-737に対するアポトーシス感受性と抵抗性のメカニズム。 | Konopleva, M., et al. 2006. Cancer Cell. 10: 375-88. PMID: 17097560
- Bcl-2 ファミリー蛋白阻害剤 ABT-737 は, 実質的な抗骨髄腫活性を有し, デキサメタゾンおよびメルファランとの相乗効果を示す。 | Trudel, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 621-9. PMID: 17255285
- ABT-737は, 臨床で実証される前から素晴らしいツールであることが証明されている。 | Vaux, DL. 2008. Cell Death Differ. 15: 807-8. PMID: 18408737
- ABT-737はmPTP死経路の促進を通じてクルクミン誘導抗黒色腫細胞活性を増感する。 | Yu, T., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 464: 286-91. PMID: 26116776
- Bcl-2選択的阻害剤ABT-737とクロロキンが相乗的に腎癌細胞を死滅させる。 | Yin, P., et al. 2016. Oncol Res. 24: 65-72. PMID: 27178823
- アスピリンはヒト腎癌細胞においてABT-737を介したアポトーシスを回復させる。 | Ou, YC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 502: 187-193. PMID: 29792865
- ABT-737はトリプルネガティブ乳癌細胞株におけるドセタキセル耐性を改善する。 | Hwang, E., et al. 2018. Ann Surg Treat Res. 95: 240-248. PMID: 30402442
- Bcl-2ファミリー阻害剤であるABT-737は, 尿路上皮癌細胞のネクロプトーシスを誘導することにより, アポトーシスとの相乗効果を発揮する。 | Cheng, R., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33786632
- BH3模倣薬ABT-737がK-ras変異非小細胞肺がん前臨床モデルにおける電離放射線の治療効果を増強。 | Lee, JM., et al. 2022. Yonsei Med J. 63: 16-25. PMID: 34913280
- ABT-737はGliを阻害することにより, 異常なヘッジホッグ経路を抑制し, 平滑化拮抗薬に対する抵抗性を克服する。 | Huang, W., et al. 2022. Med Oncol. 39: 188. PMID: 36071246
- 小細胞肺癌細胞におけるbcl-2の発現。 | Ikegaki, N., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6-8. PMID: 8261463
- 小細胞肺癌におけるbcl-2タンパク質の発現。 | Kaiser, U., et al. 1996. Lung Cancer. 15: 31-40. PMID: 8865121
の阻害剤である：
4930539E08Rik, AIFL, Apg-1, Baxα, Bcl-2, Bcl-7c, Bcl-9L, Bcl-B, Bcl-G, Bcl-rambo, Bcl-w, Bcl-xl, BCLP, Bclp2, Bfk, BID, DEDD2, FLASH, GOLT1B, HGTD-P, Hrk, NBK, NOXA, Programmed cell death (PDCD), PUMA, Silg111, ZBTB44, ZMAT4.のアクティベーター：
Apoptotic Myeloid Marker, Bax, Bcl-B, Bcl-w, Bcl-xL, BCL2L12, Bok, caspase-7, caspase-9, EDRF1, RAIDD, scotin, Smac, Tom20, Toso.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ABT 737, 2.5 mg | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 |