Inhibiteurs SLC38A6

La concanavaline A est une lectine qui peut se lier aux glycoprotéines à la surface des cellules. Le SLC38A6 étant un transporteur membranaire, on suppose qu'il possède des régions extracellulaires glycosylées. La liaison de la concanavaline A à ces régions pourrait entraver stériquement la fonction du transporteur ou induire des changements de conformation qui inhibent la capacité du SLC38A6 à transporter des acides aminés.

La phlorizine est un inhibiteur compétitif des transporteurs de la famille SLC, en particulier ceux impliqués dans le transport du glucose. Bien qu'elle agisse principalement sur les transporteurs de glucose, la phlorizine peut également inhiber le SLC38A6 en entrant en compétition avec les substrats de ce transporteur d'acides aminés, réduisant ainsi sa capacité à transporter les acides aminés à travers la membrane cellulaire.

L'amiloride est connu pour inhiber les échangeurs sodium-proton. Bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct du SLC38A6, l'amiloride peut réduire les gradients de protons intracellulaires, qui sont nécessaires au fonctionnement optimal de nombreux transporteurs couplés au sodium, y compris le SLC38A6. En modifiant le gradient électrochimique, l'amiloride peut indirectement inhiber la fonction du SLC38A6.

La ouabaïne est un inhibiteur spécifique de la pompe Na+/K+-ATPase, qui maintient le gradient de sodium et de potassium à travers la membrane plasmique. En inhibant cette pompe, la ouabaïne perturbe le gradient de sodium nécessaire aux transporteurs couplés au sodium tels que SLC38A6, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle car le gradient de sodium est crucial pour son activité.

La 12β-Hydroxydigitoxine, comme l'ouabaïne, cible et inhibe la pompe Na+/K+-ATPase. Cette action entraîne une diminution du gradient de sodium, qui est utilisé par la SLC38A6 pour cotransporter les acides aminés dans les cellules. L'inhibition de cette pompe par la digoxine inhiberait donc fonctionnellement l'activité de transport du SLC38A6.

Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut indirectement influencer les transporteurs couplés au sodium. En bloquant les canaux calciques, le vérapamil peut affecter les voies de signalisation cellulaires et les processus intracellulaires qui peuvent s'appuyer sur la signalisation calcique, ce qui pourrait indirectement inhiber la fonction du SLC38A6 en modifiant l'environnement cellulaire dans lequel il opère.

L'acide niflumique est un anti-inflammatoire non stéroïdien connu pour bloquer les canaux chlorure. Bien qu'il affecte principalement les canaux de chlorure, il peut également influencer d'autres gradients ioniques et l'homéostasie ionique cellulaire. Les changements de concentration en ions chlorure peuvent affecter le gradient de sodium en raison des systèmes de transport d'ions couplés, ce qui peut indirectement inhiber la fonction du SLC38A6.

Le benzamil est un analogue de l'amiloride qui inhibe sélectivement les canaux sodiques épithéliaux. Bien qu'il cible principalement ces canaux, en réduisant l'afflux de sodium, il peut indirectement affecter les transporteurs dépendants du sodium comme SLC38A6. L'inhibition des canaux sodiques par le benzamil peut modifier le gradient de sodium, qui est nécessaire au SLC38A6 pour transporter les acides aminés, et donc l'inhiber fonctionnellement.

Le triamtérène est un autre diurétique qui inhibe les canaux sodiques épithéliaux rénaux. En inhibant ces canaux, le triamtérène peut entraîner une diminution du gradient de sodium, qui est utilisé par le SLC38A6 pour le transport des acides aminés. L'inhibition indirecte du gradient de sodium par le triamtérène peut donc conduire à une inhibition fonctionnelle du SLC38A6.