SLC17A4 抑制因子

常见的 SLC17A4 抑制剂包括但不限于丙磺舒 CAS 57-66-9、苯溴马隆 CAS 3562-84-3、(±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5、吡嗪酰胺 CAS 98-96-4 和吲哚美辛 CAS 53-86-1。

SLC17A4 的化学抑制剂通过阻碍蛋白质跨细胞膜运输有机阴离子的能力来发挥作用。例如，丙磺舒对阴离子转运体（包括 SLC17A4）的转运位点具有竞争性抑制作用。它与蛋白质底物的相同位点结合，从而阻止 SLC17A4 执行其转运功能。与此作用类似，Sulfinpyrazone 和 Pyrazinoate 也会通过与蛋白质的阴离子结合位点结合，阻碍尿酸的重吸收，从而妨碍蛋白质将这些分子穿过细胞膜的能力。苯溴马隆和洛沙坦虽然主要机制不同，但都通过阻断 SLC17A4 与尿酸盐的特异性相互作用来抑制 SLC17A4，从而使该蛋白无法发挥其在尿酸盐转运中的作用。

此外，非甾体抗炎药（NSAIDs），如吲哚美辛、布洛芬、萘普生和苯丁酸，也能通过破坏有机阴离子的转运机制来干扰 SLC17A4 的功能。这些非甾体抗炎药具有减轻炎症和抑制 SLC17A4 的双重作用，尽管它们的主要用途并不是作为这种蛋白质的抑制剂。呋塞米（Furosemide）和布美他尼（Bumetanide）等利尿剂虽然主要用于抑制钠和氯的重吸收，但也对 SLC17A4 产生抑制作用。它们通过阻断尿酸盐等有机阴离子底物在细胞膜上的移动来实现这一目的。阿司匹林的活性代谢产物水杨酸盐会竞争性地抑制尿酸盐和其他有机阴离子的转运，从而破坏 SLC17A4 转运这些底物的能力。