SHKBP1 Ativadores

Os activadores comuns do SHKBP1 incluem, entre outros, a Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6 e o PD 168393 CAS 194423-15-9.

Os activadores da SHKBP1, largamente encontrados na nossa compreensão do papel que a SHKBP1 desempenha na regulação positiva da via de sinalização do EGFR, são predominantemente caracterizados por substâncias químicas que interagem diretamente com o recetor do EGFR ou modulam as cascatas de sinalização a jusante iniciadas pelo recetor. O aspeto fundamental destes activadores é a sua capacidade de alterar de forma intrincada o panorama bioquímico da via do EGFR, influenciando assim indiretamente as proteínas, incluindo a SHKBP1, que fazem parte desta cascata de sinalização.

O EGF, sendo o ligando primário, liga-se ao recetor EGFR, iniciando assim a cascata de sinalização. Embora o EGF seja o instigador direto da via, numerosas outras moléculas, principalmente como o AG-1478, o Lapatinib e o Gefitinib, funcionam ligando-se ao EGFR e afectando subsequentemente a sua sinalização a jusante. Apesar de serem vistos principalmente como supressores da via, podem ativar componentes específicos dentro da cascata devido à natureza interligada das vias celulares. Por exemplo, a inibição de um regulador negativo dentro da via pode inadvertidamente ativar outra molécula. Outras moléculas, como o cetuximab e o nimotuzumab, são anticorpos monoclonais que têm como alvo o EGFR. O seu perfil de ligação e interação com o recetor pode resultar em modulações diferenciadas da via, com impacto nos componentes a jusante, como o SHKBP1. Coletivamente, estes produtos químicos representam um grupo diversificado com a caraterística comum de influenciar a via do EGFR, levando à ativação ou modulação do SHKBP1.