Date published: 2025-9-11

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SAS激活剂

常见的 SAS 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、冈田酸 CAS 78111-17-8 和硫代加精 CAS 67526-95-8。

蛋白激酶 A(PKA)的化学激活剂可以启动一连串的磷酸化事件,从而调节各种细胞功能。通过提高环磷酸腺苷(cAMP)水平,佛司可林可直接激活 PKA。增加的 cAMP 可作为第二信使,与 PKA 的调节亚基结合,引起构象变化,从而释放催化亚基。这些活跃的催化亚基会使目标蛋白磷酸化,其中可能包括蛋白激酶 A。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)与蛋白激酶 C(PKC)的结合也有助于蛋白激酶 A 的磷酸化和随后的激活。PMA 激活的 PKC 可使目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化,如果蛋白激酶 A 在 PKC 信号通路内,则也会使其磷酸化。Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 在某些条件下也能激活 PKC,进一步增强蛋白激酶 A 的磷酸化和活化。另一方面,Ionomycin 通过提高细胞内钙水平,能激活钙依赖性蛋白激酶,从而磷酸化和活化蛋白激酶 A,这是钙质介导的信号转导过程的一部分。相反,冈田酸、萼氨醇 A 和氯化锂则通过抑制蛋白磷酸酶间接维持蛋白激酶 A 的磷酸化状态,否则蛋白磷酸酶会使蛋白激酶 A 去磷酸化并失去活性,从而确保蛋白激酶 A 的持续活性。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林直接激活腺苷酸环化酶,导致环状AMP(cAMP)水平升高。cAMP升高会激活蛋白激酶A(PKA),从而促进cAMP依赖性信号通路中SAS的磷酸化与激活。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMA激活蛋白激酶C(PKC),后者已知可以磷酸化目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基。PKC的激活可以导致SAS的激活,SAS是PKC的底物或参与PKC调节的信号通路。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

离子霉素作为钙离子载体,增加细胞内钙离子浓度。这可以激活钙离子依赖性蛋白激酶,如钙调蛋白依赖性激酶(CaMK),后者可以磷酸化并激活SAS,作为钙离子介导的信号传导事件的一部分。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

冈田酸抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A,导致蛋白质的磷酸化状态增加。这种抑制作用可以维持或增强SAS的磷酸化,从而激活SAS(如果SAS受去磷酸化机制调节)。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高,从而激活钙依赖性信号通路。如果表没食子儿茶素没食子酸酯是这些途径的一部分或受其调节,那么这一系列事件可能会激活 SAS。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

双吲哚马来酰亚胺 I 是 PKC 的特异性抑制剂,但在一定浓度下,它可以激活 PKC。如果 SAS 处于 PKC 活性的下游或直接受其影响,活化的 PKC 就能使其磷酸化并激活 SAS。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

在低浓度下,芪茯神碱可激活 PKC。如果 SAS 是 PKC 的底物或受 PKC 调节的途径的一部分,这种激活可能会通过磷酸化导致 SAS 的激活。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

阿尼霉素激活MAP激酶通路,导致多种蛋白质磷酸化。如果SAS是MAP激酶信号级联中的下游效应器,则MAP激酶的激活会导致SAS的激活。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Calyculin A抑制某些蛋白磷酸酶,导致磷酸化蛋白的积累。如果SAS受磷酸化或去磷酸化调节,则会导致其激活。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

氯化锂抑制参与Wnt信号传导的糖原合酶激酶-3(GSK-3)。抑制GSK-3可激活Wnt信号传导通路,如果SAS是该通路的组成部分或受其调节,则可能会激活SAS。