SAS激活剂

常见的 SAS 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、冈田酸 CAS 78111-17-8 和硫代加精 CAS 67526-95-8。

蛋白激酶 A（PKA）的化学激活剂可以启动一连串的磷酸化事件，从而调节各种细胞功能。通过提高环磷酸腺苷（cAMP）水平，佛司可林可直接激活 PKA。增加的 cAMP 可作为第二信使，与 PKA 的调节亚基结合，引起构象变化，从而释放催化亚基。这些活跃的催化亚基会使目标蛋白磷酸化，其中可能包括蛋白激酶 A。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）与蛋白激酶 C（PKC）的结合也有助于蛋白激酶 A 的磷酸化和随后的激活。PMA 激活的 PKC 可使目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，如果蛋白激酶 A 在 PKC 信号通路内，则也会使其磷酸化。Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 在某些条件下也能激活 PKC，进一步增强蛋白激酶 A 的磷酸化和活化。另一方面，Ionomycin 通过提高细胞内钙水平，能激活钙依赖性蛋白激酶，从而磷酸化和活化蛋白激酶 A，这是钙质介导的信号转导过程的一部分。相反，冈田酸、萼氨醇 A 和氯化锂则通过抑制蛋白磷酸酶间接维持蛋白激酶 A 的磷酸化状态，否则蛋白磷酸酶会使蛋白激酶 A 去磷酸化并失去活性，从而确保蛋白激酶 A 的持续活性。