SAP 61激活剂

常见的 SAP 61 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0。

SAP 61 激活剂主要通过影响磷酸化级联和改变转录调节来发挥作用。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的一种强效激活剂，PKC 是一种蛋白激酶家族，通过直接磷酸化控制其他蛋白质的功能。PKC 的活化可增强 SAP 61 作为其一部分的 SF3A3 复合物的磷酸化，从而提高 SAP 61 的剪接活性。同样，萼萼甲和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致细胞中的磷酸化事件增加。这种作用可通过增强 SF3A3 剪接体复合物的磷酸化来刺激 SAP 61 的功能活性。

另一类 SAP 61 激活剂，包括佛司可林、依托泊苷和安乃近霉素，通过改变细胞信号通路发挥作用。例如，佛司可林可激活腺苷酸环化酶，从而间接影响 PKA 通路。PKA 通路的改变可通过增强剪接体成分（如 SF3A3 复合物）的磷酸化来提高 SAP 61 的功能活性。另一方面，依托泊苷会启动 DNA 损伤反应途径，从而导致剪接活性增加。这种 DNA 损伤反应可间接增强 RNA 剪接过程中的关键角色 SAP 61 的功能。JNK 激活剂 Anisomycin 可增强 SF3A3 复合物的磷酸化，从而提高 SAP 61 的功能活性。