SAP 61 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SAP 61 incluyen, entre otros, Pladienolide B CAS 445493-23-2, Isoginkgetin CAS 548-19-6, Madrasin CAS 374913-63-0, Herboxidiene CAS 142861-00-5 y FR901464 CAS 146478-72-0.

Los inhibidores químicos del SAP 61 pueden clasificarse en función de su mecanismo de acción dirigido al espliceosoma, el complejo responsable de la eliminación de los intrones del ARNpre-m. El pladienólido B y su derivado E7107 son potentes inhibidores que se unen al espliceosoma, lo que provoca la interrupción del empalme. Dado que SAP 61 es un componente integral del espliceosoma, la inhibición del ensamblaje y función del espliceosoma por estos compuestos impide directamente el papel de SAP 61 en el splicing del ARNm. Del mismo modo, Isoginkgetin, Madrasin y Herboxidiene se dirigen al espliceosoma, inhibiendo así su ensamblaje y función. Estos compuestos ejercen sus efectos inhibidores impidiendo la correcta formación y actividad del espliceosoma, lo que conduce a la inhibición de la función de SAP 61, que es crítica en el proceso de splicing. La espliceostatina A, al igual que los productos químicos antes mencionados, también ejerce sus efectos inhibidores sobre el espliceosoma, lo que a su vez resulta en la inhibición de la actividad de SAP 61, ya que es incapaz de cumplir su papel en ausencia de un espliceosoma funcional.

Además, la Meayamicina, el FR901464 y el Pladienolide D se unen al espliceosoma, inhibiendo su función y, por tanto, el proceso de splicing en el que está implicado el SAP 61. La inhibición del SAP 61 por estas sustancias químicas se debe a su capacidad para interrumpir el ciclo normal de empalme, que es esencial para el procesamiento del ARNpre-m en ARNm maduro. La tetrocarcina A y la tailanstatina A también tienen un efecto inhibidor sobre el espliceosoma y, por tanto, sobre la función de SAP 61. Al impedir que el espliceosoma lleve a cabo su función en el empalme del ARNm, estos inhibidores contribuyen directamente a la inhibición de SAP 61, que es vital para el mecanismo de empalme.