RT1-Db1激活剂

常见的 RT1-Db1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

RT1-Db1 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致其功能激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（俗称 PMA）能增强蛋白激酶 C（PKC）的活性，而 PKC 在使 RT1-Db1 磷酸化从而激活 RT1-Db1 的过程中起着至关重要的作用。同样，众所周知，福斯可林能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 以包括 RT1-Db1 在内的多种蛋白质为磷酸化靶标，激活这些蛋白质。异诺霉素通过增加细胞内的钙浓度，可以激活钙调素依赖性激酶，而钙调素依赖性激酶能够使 RT1-Db1 磷酸化，从而导致 RT1-Db1 被激活。此外，钙culin A 和 okadaic 酸（均为磷酸酶抑制剂）可防止蛋白质去磷酸化，从而通过保持 RT1-Db1 的磷酸化水平使其处于活化状态。

此外，异霉素还能激活应激活化蛋白激酶，使 RT1-Db1 磷酸化，从而导致其活化。Thapsigargin 通过破坏钙平衡，触发细胞应激途径，从而导致 RT1-Db1 的活化。氯化锂会抑制 GSK-3β，启动一个级联反应，激活负责 RT1-Db1 磷酸化的激酶。表皮生长因子（EGF）刺激 MAPK/ERK 通路，导致 RT1-Db1 磷酸化并随之激活。过氧化氢通过诱导氧化应激，可激活使 RT1-Db1 磷酸化和活化的信号通路。最后，brefeldin A 会破坏高尔基体的功能，激活可导致 RT1-Db1 磷酸化和活化的应激途径，确保 RT1-Db1 在细胞中发挥其功能。