Rsk-1 Inibidores
Os inibidores comuns do Rsk-1 incluem, entre outros, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, sal monocloridrato CAS 105628-07-7, Ageladine A, TFA CAS 643020-13-7, BI-D1870 CAS 501437-28-1 e BRD 7389 CAS 376382-11-5.
A quinase ribossómica S6 (RSK) é uma família de proteínas quinases de serina/treonina que estão envolvidas na regulação de múltiplos processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência das células. A RSK é um alvo a jusante da via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) e é activada por fosforilação pelas quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular (ERK1/2), p38 MAPK e outras proteínas quinases.
A família RSK é constituída por quatro isoformas (RSK1-4) que são expressas em diferentes tecidos e têm funções distintas. As RSK1 e RSK2 são amplamente expressas e desempenham papéis na proliferação e sobrevivência celular, enquanto as RSK3 e RSK4 são expressas principalmente no cérebro e têm sido implicadas no desenvolvimento neuronal e na plasticidade sináptica.
A estrutura da proteína RSK consiste em dois domínios cinase (N-terminal e C-terminal) separados por uma região de ligação e um domínio regulador. O domínio cinase N-terminal é responsável pela autofosforilação e ativação do domínio cinase C-terminal, que depois fosforila os substratos a jusante. O domínio regulador contém locais de acoplamento para proteínas que se ligam e activam a RSK, como a ERK1/2. A RSK tem muitos alvos a jusante, incluindo factores de transcrição, proteínas ribossómicas e outras proteínas cinases. Um dos seus substratos mais conhecidos é o fator de iniciação eucariótico 4B (eIF4B), que está envolvido no início da tradução. A fosforilação do eIF4B pela RSK aumenta a sua atividade, conduzindo a um aumento da tradução e da síntese proteica.
A RSK também tem sido implicada em muitos processos patológicos, incluindo o cancro, as doenças neurodegenerativas e as doenças cardiovasculares. No cancro, foi demonstrado que a RSK promove a proliferação e a sobrevivência das células, sendo um alvo potencial para a terapia do cancro. Nas doenças neurodegenerativas, a RSK tem sido associada à regulação da plasticidade sináptica e à formação da memória. Nas doenças cardiovasculares, a RSK tem sido implicada na regulação da proliferação e migração das células musculares lisas vasculares, bem como na hipertrofia cardíaca.
Em termos gerais, a RSK é uma importante proteína cinase que desempenha um papel crítico na regulação de múltiplos processos celulares e tem sido implicada em muitos processos patológicos. A continuação da investigação sobre a RSK e os seus alvos a jusante pode conduzir a uma série de novas descobertas científicas. Os inibidores da RSK-1 oferecidos pela Santa Cruz Biotechnology inibem a RSK-1 e, em alguns casos, outras proteínas quinases de serina/treonina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro 31-8220 é um inibidor seletivo da Rsk-1, uma serina/treonina quinase envolvida em várias vias de sinalização. Interrompe a fosforilação de substratos-alvo, modulando assim os efeitos a jusante no crescimento e sobrevivência das células. O composto apresenta interações de ligação únicas que estabilizam a conformação inativa da Rsk-1, influenciando a sua atividade catalítica. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, realçando a sua especificidade e potência na interrupção das cascatas de sinalização mediadas por cinase. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
O sal monocloridrato de fasudil actua como um potente inibidor da Rsk-1, envolvendo-se em interações moleculares específicas que alteram a conformação da enzima. Este composto apresenta uma capacidade única de interferir com o local de ligação ao ATP, impedindo efetivamente o processo de fosforilação. A sua cinética de reação sugere um modelo de inibição não competitivo, permitindo uma modulação diferenciada da atividade da quinase. A solubilidade e a estabilidade do composto em vários ambientes aumentam ainda mais a sua dinâmica de interação nas vias celulares. | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
A ageladina A, TFA visa seletivamente a Rsk-1 através de um mecanismo de ligação único que estabiliza uma conformação inativa da quinase. Este composto apresenta uma afinidade distinta pelo domínio regulador da enzima, interrompendo a sua interação com moléculas de sinalização a montante. A cinética da Ageladina A revela um padrão de inibição misto, permitindo efeitos competitivos e não competitivos na fosforilação do substrato. O seu perfil de solubilidade robusto facilita a absorção celular efectiva, aumentando o seu potencial modulador nas cascatas de sinalização. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
Um composto sintético que tem como alvo a RSK-1 e a RSK-2, ligando-se ao seu domínio cinase N-terminal. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
O BI-D1870 é um inibidor seletivo da Rsk-1 que funciona através de um mecanismo único de modulação alostérica, alterando a dinâmica conformacional da enzima. Este composto liga-se preferencialmente ao local ativo da quinase, impedindo o acesso ao substrato e bloqueando eficazmente os eventos de fosforilação. A sua interação com a enzima é caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, indicando uma elevada afinidade. Além disso, o BI-D1870 demonstra propriedades físico-químicas favoráveis, aumentando a sua estabilidade em vários ambientes. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
O BRD 7389 é um inibidor potente do Rsk-1, que se distingue pela sua capacidade de perturbar a atividade catalítica da enzima através de uma ligação competitiva no local do ATP. Este composto apresenta um perfil cinético único, com uma taxa de ativação rápida e uma taxa de desativação prolongada, o que sugere uma forte interação com a enzima. As suas caraterísticas estruturais facilitam as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, aumentando a seletividade. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do BRD 7389 permitem a sua utilização eficaz em diversos ensaios bioquímicos. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Originalmente um inibidor da PKCβ, inibe também a RSK-1, entre outras cinases. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
Conhecido como um inibidor do mTOR, foi também referido que inibe a RSK-1 e a RSK-2. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Inibidor reversível e competitivo do ATP das RSK-1 e RSK-2, utilizado em investigação. | ||||||