Os inibidores da RN-tre incluem principalmente substâncias químicas que inibem as enzimas da via de sinalização PI3K, como a própria PI3K, a mTOR e a AKT. Estes inibidores exercem os seus efeitos através de vários mecanismos. Alguns, como o LY294002, a Wortmannin, o BKM120, o PI-103, o BEZ235, o ZSTK474 e o GDC-0941, inibem diretamente a PI3K, a enzima chave da via em que o RN-tre está envolvido. A inibição da PI3K perturba a cascata de sinalização, o que pode levar a uma diminuição da atividade funcional da RN-tre como um efector a jusante desta via de sinalização.
Outros inibidores da RN-tre, incluindo a rapamicina, AZD8055, Everolimus e KU-0063794, têm como alvo o mTOR, um componente a jusante da via PI3K. Ao inibir o mTOR, estes produtos químicos perturbam a via de sinalização PI3K, conduzindo indiretamente a uma diminuição da atividade funcional do RN-tre. O A-443654 é um inibidor competitivo do ATP das cinases AKT, outra parte integrante da via PI3K. Ao inibir a AKT, o A-443654 pode perturbar a via de sinalização PI3K, conduzindo a uma diminuição da atividade funcional do RN-tre.
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