RERGL Inibitori

I comuni inibitori di RERGL includono, ma non solo, la floretina CAS 60-82-2, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7, la rapamicina CAS 53123-88-9 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di RERGL funzionano modulando varie vie di segnalazione di cui RERGL fa parte, in particolare la via PI3K/Akt e le reti ad essa associate. Phloretin, LY294002 e Wortmannin sono composti che inibiscono direttamente la via di segnalazione PI3K/Akt. La floretina blocca la via, riducendo così l'attivazione di RERGL, che dipende dalla segnalazione fornita da PI3K/Akt. Anche LY294002 e Wortmannin hanno come bersaglio questa via; LY294002 è un potente inibitore della PI3K stessa, che porta a una diminuzione dell'attività di RERGL dovuta alla riduzione dell'attività della via PI3K/Akt. La wortmannina agisce in modo simile, impedendo la fosforilazione e l'attivazione di Akt, che è un passaggio essenziale per l'attività di RERGL all'interno della via. La triciribina e l'MK-2206 hanno come bersaglio specifico l'Akt e, così facendo, riducono la segnalazione complessiva attraverso la via PI3K/Akt, che a sua volta riduce l'attività di RERGL.

Oltre a colpire la via PI3K/Akt, alcuni inibitori influenzano l'attività di RERGL agendo su vie che interagiscono con PI3K/Akt. La rapamicina inibisce la via mTOR, che ha interazioni regolatorie con la via PI3K/Akt, influenzando così indirettamente l'attività di RERGL. PD98059 e U0126 sono entrambi inibitori di MEK, che fa parte della via MAPK/ERK, una via che può interagire con la via PI3K/Akt. Inibendo MEK, questi composti possono portare a una diminuzione dell'attività di RERGL, vista la natura interconnessa di queste vie di segnalazione. SB203580 adotta un approccio diverso inibendo p38 MAPK, che può influenzare la via PI3K/Akt e quindi l'attività di RERGL. SP600125 inibisce JNK, una chinasi che fa parte delle vie di trasduzione del segnale che interagiscono con la via PI3K/Akt. Infine, LY3214996 e PF-4708671 inibiscono rispettivamente ERK1/2 e p70S6 chinasi (S6K1), entrambe correlate alle vie di regolazione che influenzano l'attività di RERGL, illustrando ulteriormente la complessa rete di interazioni che regolano la funzione di RERGL.