Repac激活剂

常见的 Repac 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3、Calyculin A CAS 101932-71-2、PMA CAS 16561-29-8 和 Genistein CAS 446-72-0。

Repac Activators 包含一组能直接刺激蛋白质 Repac（又称 RAPGEF5）活性的化合物。Repac 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，在细胞信号传导途径中发挥着关键作用，尤其是在激活 Rap1（Ras 家族小 GTP 酶的成员）方面。Rap1参与细胞粘附、迁移和增殖等多种细胞过程。其中一类 Repac 激活剂包括佛司可林（Forskolin）和 8-CPT-cAMP 等化合物，它们通过提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平直接发挥作用。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 Repac 发生磷酸化。这种磷酸化会增强 Repac 对 Rap1 的 GEF 活性，从而激活 Rap1。此外，Calyculin A 等化合物可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，阻止 Repac 的去磷酸化。因此，Repac 保持磷酸化，并显示出更强的 GEF 活性，从而促进 Rap1 信号转导。其他激活剂如 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使 Repac 磷酸化并增强其 GEF 活性，最终促进 Rap1 的激活。

第二类包括溶血磷脂酸（LPA）等化合物，它通过 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号间接激活 Repac。这种配体与 GPCR 结合，启动涉及 Repac 的细胞内信号级联。这就导致了 Repac 的活化及其随后刺激 Rap1 信号通路的能力。另一方面，染料木素是一种抑制蛋白酪氨酸激酶（PTKs）的直接激活剂。通过抑制 PTKs，染料木素间接激活了 Repac，从而提高了 Rap1 的活性。