RBMS2阻害剤

一般的なRBMS2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Spliceostatin A CAS 391611-36-2およびPladienolide B CAS 445493-23-2が挙げられるが、これらに限定されない。

RBMS2の化学的阻害剤は、様々な生化学的・細胞学的メカニズムによって阻害効果を発揮する。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、RNA結合と調節におけるRBMS2の機能に不可欠な主要シグナル伝達経路を破壊することができる。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはRBMS2と相互作用する、あるいはその制御に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させることができる。LY294002とラパマイシンは、細胞の成長と代謝に不可欠なPI3K/ACT/mTOR経路を標的とする。LY294002はPI3Kを直接阻害し、AKTシグナルを減弱させ、間接的にRBMS2の活性に影響を与える。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、RBMS2と相互作用する可能性のある下流タンパク質のリン酸化を低下させ、その機能を阻害することができる。

スプライセオスタチンAとプラジエノライドBは、RNAプロセシングにおけるRBMS2の機能と密接に関連するスプライシング機構を特異的に標的とする。RBMS2が結合するプレmRNAのスプライシングを阻害することにより、スプライセオスタチンAはRBMS2を機能的に阻害することができる。同様に、プラジエノライドBはスプライソソームの機能を破壊し、RBMS2のRNA結合活性を機能的に阻害することができる。U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、RBMS2の活性に不可欠なプロセスを制御している可能性のあるERKシグナル伝達経路を阻害することができる。レフルノミド（Leflunomide）は、ピリミジン合成を阻害することにより、RBMS2が通常結合するRNA基質の利用可能性に影響を与え、それによってRBMS2の機能を阻害する可能性がある。RNAに取り込まれる5-アザシチジンは、RNA-タンパク質相互作用を阻害し、RBMS2がRNA標的と結合する能力を直接阻害する可能性がある。トリプトライドは転写プロセスを阻害し、結合に利用可能なRNAを減少させることによって間接的にRBMS2を阻害する。フラボピリドールはCDKを阻害し、転写調節と細胞周期の進行に影響を与え、RNAプロセシングにおけるRBMS2の役割を阻害する。最後に、アクチノマイシンDはDNAにインターカレートして転写を阻害し、RBMS2の相互作用と機能に不可欠なRNA基質プールを減少させる。