RBM28阻害剤

RBM28の一般的な阻害剤としては、特に、ファロイジンCAS 17466-45-4、ラトルンクリンA、ラトルンクリアマグニフィカCAS 76343-93-6、ジャスプラキノリドCAS 102396-24-7、サイトカラシンD CAS 22144-77-0およびウィタフェリンA CAS 5119-48-2が挙げられる。

RBM28の化学的阻害剤は、タンパク質と細胞構成要素との相互作用や、RNAプロセシングにおけるその役割に影響を与える様々なメカニズムを通して、阻害効果を発揮することができる。例えば、ファロイジンはアクチンフィラメントと結合し、その安定化をもたらす。この安定化は、核内での適切な局在と機能のために動的なアクチン構造に依存しているRBM28を阻害する可能性がある。同様に、ラトルンクリンAはアクチン単量体を結合させることによってミクロフィラメント構造を破壊し、RBM28とアクチンとの相互作用を阻害する。また、ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、この作用はRBM28の活性に必要なアクチンのリモデリングを妨げることによってRBM28を阻害することができる。逆に、Cytochalasin Dはアクチンフィラメントの有棘末端に結合してその重合を阻害し、RBM28の機能に必要なアクチンフィラメントとの結合を阻害することができる。

RBM28のさらなる阻害は、タンパク質合成およびRNAプロセシング経路の阻害によって起こりうる。アネキシンIIと結合することが知られているウィタフェリンAは、アネキシンIIネットワークを破壊することによってRBM28を阻害することができる。アネキシンIIネットワークは、RBM28が関与する機能であるmRNAプロセシングと輸送にとって重要である。翻訳開始阻害剤であるロカグラミドは、RBM28の機能に必要な相互作用タンパク質や支持タンパク質の合成を阻害することによって、RBM28を阻害することができる。シルベストロールは、eIF4A RNAヘリカーゼ活性を阻害し、RNAプロセシングと翻訳開始を阻害することによってRBM28を阻害することができる。パテアミンAは、eIF4Aに結合することによって、RBM28の作動に重要なタンパク質の翻訳に影響を与え、RBM28を阻害することができる。Harringtonineとその誘導体であるHomoharringtonineは、タンパク質合成機構を標的とする。Harringtonineは翻訳開始を阻害し、Homoharringtonineは伸長を阻害するが、どちらもRBM28のRNAプロセシングの役割に不可欠なタンパク質の合成を低下させることにより、RBM28を阻害することができる。エメチンとシクロヘキシミドはどちらもタンパク質合成阻害剤であり、核内でのRBM28のmRNAプロセシング機能に必要なタンパク質の産生を阻害することによってRBM28を阻害し、タンパク質の全体的な活性を阻害することができる。