Date published: 2025-10-25

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RasGRP3 Activateurs

Les activateurs courants de RasGRP3 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, le 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3 et la Bryostatine 1 CAS 83314-01-6.

Les activateurs de RasGRP3 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui contribuent chacun de manière unique à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de RasGRP3 en ciblant diverses voies de signalisation cellulaires. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8) fonctionnent comme des analogues du diacylglycérol (DAG), qui sont de puissants activateurs de la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle la RasGRP3, augmentant ainsi son activité de facteur d'échange de la guanine nucléotide (GEF), qui est essentielle pour l'activation des protéines Ras. De même, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, se lie directement à RasGRP3 et l'active, en capitalisant sur son domaine modulé par le calcium. La forskoline et le 8-CPT-cAMP, en augmentant les niveaux d'AMPc, activent la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors RasGRP3 sur des résidus critiques, augmentant ainsi son rôle dans les voies de signalisation médiées par Ras.

Le spectre d'activation de RasGRP3 est encore élargi par des composés qui modulent indirectement son activité. La bryostatine 1, en modulant la PKC, et le BIM-1, par ses effets inhibiteurs qui provoquent une augmentation compensatoire des niveaux de DAG, favorisent tous deux l'activité de RasGRP3 par des voies médiées par la PKC. Le peroxyde d'hydrogène (H2O2) agit comme un agent oxydant qui inhibe les tyrosines phosphatases, entraînant une augmentation des états de phosphorylation des protéines qui peuvent favoriser l'activation de RasGRP3. En outre, la (R)-Roscovitine perturbe l'activité de la kinase cycline-dépendante, affectant ainsi les processus cellulaires qui peuvent entraîner une augmentation de l'activité de RasGRP3. Le SAG, en activant la voie Hedgehog, et l'acide rétinoïque, par le biais de la modulation de l'expression génétique, influencent indirectement l'état fonctionnel de RasGRP3. Enfin, l'acide eicosapentaénoïque (EPA) modifie la dynamique membranaire, ce qui peut favoriser l'association de RasGRP3 avec la membrane et son activation ultérieure. Collectivement, ces composés agissent par des voies de signalisation distinctes mais convergentes qui aboutissent à une activité fonctionnelle accrue de RasGRP3, un acteur clé de la régulation de la signalisation Ras.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation de RasGRP3, ce qui peut renforcer son activité de facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) vis-à-vis de Ras, favorisant ainsi l'activation de RasGRP3.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut se lier au domaine EF-hand de RasGRP3, ce qui entraîne un changement de conformation et une activation.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler les résidus sérine et thréonine sur RasGRP3, ce qui a un effet positif sur son activité.

8-CPT-cAMP

93882-12-3sc-201569
sc-201569A
20 mg
100 mg
$85.00
$310.00
19
(1)

Le 8-CPT-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA activée peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de RasGRP3 en ciblant des résidus spécifiques, favorisant ainsi la signalisation médiée par Ras.

Bryostatin 1

83314-01-6sc-201407
10 µg
$240.00
9
(1)

La bryostatine 1 est un modulateur de la PKC qui peut imiter l'effet du DAG. Elle se lie à la PKC, entraînant la phosphorylation de RasGRP3 et renforçant potentiellement son activité GEF vis-à-vis des protéines Ras.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

Le 1,2-dioctanoyl-sn-glycérol est un analogue synthétique du DAG qui active la PKC. La PKC, à son tour, peut phosphoryler la RasGRP3, ce qui peut augmenter son activité et faciliter la signalisation Ras.

Hydrogen Peroxide

7722-84-1sc-203336
sc-203336A
sc-203336B
100 ml
500 ml
3.8 L
$30.00
$60.00
$93.00
27
(1)

L'H2O2 est une molécule de signalisation qui peut moduler l'activité des tyrosines phosphatases. L'inhibition de ces phosphatases peut conduire à une phosphorylation soutenue des protéines de signalisation en amont de RasGRP3, renforçant ainsi son activation.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) est un inhibiteur de la PKC qui peut entraîner une augmentation compensatoire des niveaux de DAG. Le DAG élevé peut alors activer RasGRP3 par l'intermédiaire de son domaine de liaison au DAG.

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

La roscovitine est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut modifier la progression du cycle cellulaire, en influençant les voies de signalisation qui convergent vers RasGRP3, entraînant son activation.

SAG

912545-86-9sc-212905
sc-212905A
1 mg
5 mg
$163.00
$413.00
27
(1)

SAG est un agoniste Smoothened qui active la voie de signalisation Hedgehog. Cette voie peut indirectement conduire à la modification post-traductionnelle des protéines qui interagissent avec RasGRP3 ou le régulent, renforçant ainsi son activité.