Rag C 억제제

일반적인 래그 C 억제제에는 메트포르민-d6, 염산염 CAS 1185166-01-1, AICAR CAS 2627-69-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 및 PI-103 CAS 371935-74-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

래그 C 억제제는 래그 C를 직접 억제하는 것이 아니라 래그 C가 영향을 미치는 신호 전달 경로와 세포 과정을 표적으로 하는 화합물로 구성되어 있습니다. 래그 C는 세포 성장과 신진대사에 필수적인 아미노산 수준에 반응하여 mTORC1을 활성화하는 래귤레이터-래그 복합체의 일부입니다. Rag C의 간접적인 억제는 이 신호 축의 업스트림 또는 다운스트림 구성 요소의 변조를 통해 이루어집니다.

메트포르민 및 AICAR과 같은 화합물은 mTORC1 복합체의 음성 조절자인 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 작용합니다. 이러한 화합물은 AMPK를 활성화하여 mTORC1을 억제함으로써 아미노산 신호 전달에서 mTORC1의 활성화에 중요한 역할을 하는 Rag C의 기능을 간접적으로 억제합니다. mTOR 경로의 잘 알려진 억제제인 라파마이신은 FKBP12와 복합체를 형성하여 Rag C 경로의 주요 다운스트림 요소인 mTORC1을 특이적으로 억제합니다. 이러한 억제는 Rag C의 기능적 출력을 감소시킵니다. Torin 1, KU-0063794, WYE-687, MLN0128(사파니서팁)과 같은 다른 화학 물질은 mTORC1과 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다. Rag C는 mTORC1 활성화에 특별히 관여하기 때문에 이 복합체를 억제하면 Rag C 매개 신호가 감소합니다. PI-103, PF-04691502, AZD8055와 같은 이중 억제제는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)와 mTOR를 모두 표적으로 하며, 이 효소는 Rag C의 상류에서 세포 성장과 증식을 조절하는 주요 효소입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 이러한 화합물은 Rag C의 활성화와 그 후속 신호 과정을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 팔로미드 529는 mTOR/AKT 경로를 조절하는 또 다른 약제로, 이를 통해 Rag C의 활동을 간접적으로 감소시킵니다.