Rae-1α アクチベーター

一般的な Rae-1α 活性化剤には、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 が含まれるが、これらに限定されない。

Rae-1α活性化因子は、Rae-1αと直接相互作用はしないが、様々な細胞機構や経路を通してその活性に影響を与える多様な化合物の集合である。酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造のオープンを促進し、Rae-1αの発現を亢進させ、免疫細胞上の受容体NKG2Dと相互作用しやすくする。インターフェロン-γ（IFN-γ）は強力なサイトカインであり、Rae-1αを含むナチュラルキラーグループ2、メンバーDリガンド（NKG2DL）タンパク質の発現をアップレギュレートすることが示されている。レチノイン酸は、レチノイン酸レセプターへの作用を通して、Rae-1αの転写を増加させる可能性がある。一方、17-AAGのようなヒートショックプロテイン90阻害剤は、HSP90のシャペロン機能を破壊し、細胞膜上でのRae-1αの提示を増加させる可能性がある。

レチノイン酸初期誘導性タンパク質1α活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通してタンパク質の機能増強を促進する化合物の集合体である。オールトランス型レチノイン酸とトレチノインは核内受容体に直接結合し、レチノイン酸初期誘導性タンパク質1αなどの遺伝子のアップレギュレーションを引き起こし、細胞の分化と増殖におけるその役割を増強する。レチノイン酸初期誘導性タンパク質1α活性化剤には、様々な細胞シグナル伝達経路を調節することによってタンパク質の活性を増強する、多様な化学化合物が含まれる。オールトランス型レチノイン酸とトレチノインは、レチノイン酸受容体に結合することで効果を発揮し、レチノイン酸初期誘導性タンパク質1αを含む遺伝子のアップレギュレーションを引き起こし、細胞の分化と成長における機能的活性を高める。フォルスコリンとジブチリルサイクリックAMPは、細胞内cAMPを増加させることにより、プロテインキナーゼAを活性化し、その結果、レチノイン酸初期誘導性タンパク質1αがリン酸化され、活性化されると考えられる。