Rad18 활성제
일반적인 Rad18 활성화제에는 카페인 CAS 58-08-2, 올라파립 CAS 763113-22-0, NU 7441 CAS 503468-95-9, MRN-ATM 경로 억제제, 미린 CAS 299953-00-7, 세라서팁 CAS 1352226-88-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RAD18 활성화제는 간접적인 메커니즘을 통해 DNA 손상 내성 및 복제 후 복구의 핵심 단백질인 RAD18의 기능적 활성을 향상시키는 다양한 화합물 그룹입니다. 세포 환경에서 RAD18의 활성은 다양한 DNA 손상 반응(DDR) 경로에 의해 조절됩니다. 카페인, VE 821, AZD6738, ATR 억제제(AZ20)와 같은 화합물은 이러한 조절에 중요한 역할을 합니다. 이러한 화합물은 주로 ATR 키나아제를 억제함으로써 RAD18의 인산화 의존적 비활성화를 감소시켜 복제 스트레스와 DNA 손상에 대한 RAD18의 역할을 촉진합니다. 이는 DNA 복제 중 게놈 안정성을 유지하는 맥락에서 특히 중요합니다. 마찬가지로 PARP 억제제인 올라파립과 벨리파립은 단일 가닥 끊어짐과 복제 포크 멈춤의 유병률을 증가시켜 RAD18 활성화에 기여합니다. 이러한 DNA 병변은 트랜스레이션 합성과 같은 RAD18 매개 복구 메커니즘을 필요로 하며, 이는 DNA 손상에 대한 세포 반응에서 RAD18의 중요성을 강조합니다.
DDR 경로와 RAD18의 역할의 상호 연결성을 더욱 강조하는 NU 7441, ATM 키나아제 억제제, MRN-ATM 경로 억제제, 미린과 같은 화합물은 DDR의 다른 주요 단백질을 표적으로 합니다. NU 7441과 ATM 키나아제 억제제는 각각 DNA-PKcs와 ATM 키나아제를 억제하여 비동일 종말 결합과 같은 기존의 DNA 복구 경로를 방해하여 RAD18 매개 복구 메커니즘에 대한 의존성을 높입니다. MRE11을 표적으로 하는 MRN-ATM 경로 억제제인 미린은 DNA 복구에서 MRN 복합체의 역할에 영향을 미쳐 세포 의존성을 다시 RAD18 매개 경로로 전환합니다. 또한 WEE1 억제제(2-알릴-1-(6-(2-하이드록시프로판-2-일)피리딘-2-일)-6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐아미노)-1,2-디하이드로피라졸로[3,4-d] 피리미딘-3-원) 및 Chk1 억제제(PF 477736)는 복제 스트레스를 악화시켜 RAD18의 활성화에 기여함으로써 DNA 복구 및 내성 메커니즘에 대한 RAD18의 관여 필요성을 강화합니다. CHK2 억제제(BML-277)는 DNA 손상 및 복제 스트레스에 대한 반응을 조절하여 RAD18에 대한 의존성을 강화함으로써 이 원리를 더욱 잘 설명합니다. 종합적으로, 이러한 RAD18 활성화제는 다양한 DDR 키나아제 및 경로를 표적으로 억제함으로써 게놈 무결성을 보장하는 데 있어 RAD18의 중요한 역할을 강조하고 DNA 손상에 대한 세포 반응의 복잡한 네트워크를 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
카페인은 ATM 및 ATR 키나아제의 억제제로 알려져 있으며, 간접적으로 RAD18의 활성을 향상시킵니다. 카페인은 ATM/ATR을 억제함으로써 RAD18의 인산화 의존적 비활성화를 감소시켜 복제 후 복구 및 DNA 손상 내성 경로에서의 역할을 촉진합니다. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP 억제제인 올라파립은 RAD18 기능을 간접적으로 향상시킵니다. PARP를 억제하면 단일 가닥이 지속적으로 끊어지고, 복구되지 않으면 복제 포크가 붕괴되어 RAD18에 의한 복제 후 복구 및 전이 합성이 필요하게 되므로 RAD18의 DNA 복구 활동을 간접적으로 촉진합니다. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PKcs 억제제인 NU 7441은 간접적으로 RAD18 활성을 증가시킬 수 있습니다. DNA-PKcs를 억제함으로써 비동일체 말단 결합을 방해하여 잠재적으로 RAD18이 매개하는 것과 같은 대체 DNA 복구 메커니즘에 대한 의존도를 증가시켜 DNA 손상 내성 및 복구에서 RAD18의 역할을 향상시킵니다. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
MRE11 억제제인 미린은 간접적으로 RAD18 활성을 향상시킵니다. MRE11을 억제함으로써 미린은 DNA 손상 감지 및 복구에서 MRN 복합체의 역할을 방해하여 복제 스트레스 및 DNA 손상과 관련하여 RAD18 매개 복제 후 복구 메커니즘의 필요성을 잠재적으로 증가시킵니다. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATR 억제제인 AZD6738은 간접적으로 RAD18 활성을 촉진합니다. VE-821과 유사하게, 이 약물은 RAD18의 ATR 매개 인산화를 감소시켜 복제 스트레스와 복제 후 복구 과정에 대한 세포 반응에서 RAD18의 역할을 지원합니다. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
2-알릴-1-(6-(2-하이드록시프로판-2-일)피리딘-2-일)-6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐아미노)-1,2-디하이드로피라졸로[3,4-d]피리미딘-3-원, 즉 WEE1 키나제 억제제는 RAD18 활동을 간접적으로 향상시킵니다. WEE1을 억제하면 유사 분열과 복제 스트레스에 예기치 않게 진입하여 RAD18을 매개로 한 DNA 손상 내성 메커니즘이 필요하게 되어 DNA 복구에서 RAD18의 역할을 간접적으로 촉진합니다. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
Chk1 억제제인 PF 477736은 간접적으로 RAD18 활성을 증강합니다. Chk1을 억제하면 복제 스트레스와 DNA 손상이 악화되어 게놈 안정성을 유지하기 위한 RAD18 매개 복제 후 복구 경로에 대한 의존도가 증가합니다. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
올라파립과 같은 PARP 억제제인 벨리파립은 간접적으로 RAD18 활성을 향상시킵니다. 이는 단일 가닥 단절 및 복제 포크 스톨링의 발생을 증가시켜, 특히 전위 합성 및 복제 후 복구와 관련하여 RAD18 매개 복구 경로의 필요성을 높입니다. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
ATR 억제제인 AZ20은 간접적으로 RAD18의 활성을 향상시킵니다. 이 약물은 VE-821 및 AZD6738과 유사하게 작용하여 RAD18의 ATR 매개 인산화를 감소시켜 복제 스트레스와 DNA 손상, 특히 복제 후 복구 과정에 대응하는 RAD18의 기능을 지원합니다. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
CHK2 억제제인 BML-277은 간접적으로 RAD18 활성을 향상시킵니다. CHK2를 억제함으로써 DNA 손상 및 복제 스트레스에 대한 세포 반응을 조절하여 유전체 안정성과 세포 생존을 유지하기 위한 RAD18 매개 DNA 복구 경로에 대한 의존성을 잠재적으로 증가시킵니다. | ||||||