R2 抑制因子

常见的 R2 抑制剂包括但不限于羟基脲 CAS 127-07-1、2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷 CAS 95058-81-4、三氮平、氟达拉滨 CAS 21679-14-1 和顺铂 CAS 15663-27-1。

R2（RRM2）抑制剂由多种化合物组成，可有效破坏该酶的活性，在 DNA 合成中发挥关键作用。羟基脲和三尖杉酯碱等直接抑制剂通过特定机制靶向 R2：羟基脲通过清除必要的酪基自由基来阻碍 R2 的功能，直接抑制核糖核苷酸还原酶的活性。三氮平通过螯合 R2 活性位点内的铁，阻断其酶作用。这些直接抑制作用具有重要意义，因为它们阻止了 R2 在 DNA 合成中发挥作用，展示了针对特定分子成分破坏关键酶过程的潜力。

相比之下，核苷或核苷酸类似物，如 2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶、氟达拉滨、2-氯-2′-脱氧腺苷、地西他滨、卡培他滨、氟尿嘧啶、1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶和氯法拉滨会间接影响 R2。这些化合物与 DNA 结合后，会干扰正常的 DNA 合成和修复机制，破坏依赖于 R2 的细胞功能。此外，顺铂和奥沙利铂等化合物通过诱导 DNA 损伤和启动 DNA 修复途径间接抑制 R2，进而影响 DNA 合成。这些间接抑制 R2 的方法凸显了细胞通路的相互关联性，以及针对辅助通路调节 R2 等关键酶活性的可能性。这些抑制剂采用的机制多种多样，从直接破坏酶活性到干扰 DNA 合成和修复，突出表明了 R2 的复杂调控及其在细胞增殖和 DNA 复制过程中的重要性。