PUS10 抑制因子

常见的 PUS10 抑制剂包括但不限于 6-Thioinosine Phosphate CAS 53-83-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Roscovitine CAS 186692-46-6、Actinomycin D CAS 50-76-0 和 α-Amanitin CAS 23109-05-9。

PUS10 的化学抑制剂会以各种方式干扰其活性，影响该酶修饰 RNA 的能力。6-Thioinosine 是肌苷的一种类似物，它可以掺入 RNA 中，从而破坏转移 RNA（PUS10 的直接靶标）正常功能所必需的假酰化过程。另一方面，曲卡霉素会阻碍N-连接的糖基化，这种翻译后修饰可能对PUS10在细胞内的稳定性或定位至关重要，从而间接影响其功能。另一种化合物 Roscovitine 的靶标是依赖细胞周期蛋白的激酶，它们是调节转录和 RNA 处理机制的关键角色。虽然它不直接作用于 PUS10，但抑制这些激酶会导致 PUS10 的 RNA 修饰活性因转录格局的改变而降低。

放线菌素 D 和α-鹅膏蕈素分别是 RNA 聚合酶 I 和 II 的强效抑制剂。放线菌素 D 可与 DNA 结合并阻止 RNA 合成，而α-鹅膏蕈素则专门针对负责合成信使 RNA 的 RNA 聚合酶 II。这两种化学物质通过抑制 RNA 合成，限制了 PUS10 活性所需的 RNA 底物的可用性。蓖麻毒素和环己亚胺等化合物会破坏蛋白质的合成，蓖麻毒素会使 rRNA 脱嘌呤，而环己亚胺则会抑制蛋白质伸长过程中的易位步骤。这些干扰会影响支持 PUS10 功能的细胞过程，从而间接抑制 PUS10。同样，嘌呤霉素会导致生长中的多肽链过早终止，从而通过改变细胞中的蛋白质平衡对 PUS10 产生间接影响。雷公藤内酯（Triptolide）和霉酚酸（Mycophenolic Acid）分别抑制 RNA 聚合酶 II 和单磷酸肌苷脱氢酶，导致 RNA 合成和 PUS10 修饰过程的可用性降低。最后，Brefeldin A 和去铁胺可通过改变蛋白质的运输和定位，以及螯合铁来间接抑制 PUS10，而铁是许多酶（可能包括 PUS10）所必需的辅助因子。这些不同的化学抑制剂通过影响 RNA 合成、蛋白质合成和酶辅助因子，调节 PUS10 在细胞内的活性。